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何首乌为蓼科植物何首乌的干燥块根，可其生用与制后用的功能、功效及用途是不同的。
生首乌，又名首乌、何首乌、干首乌，为原药材去杂质，切片晒干入药。味甘、苦，性平，归心、肝、大肠经，有润便滑肠，解毒，止痒作用。常与当归、火麻仁等用于治疗肠燥便秘；内服外用有解毒，消肿散结的功效，治疗痈疽、瘰疬常与金银花、连翘、苦参、白鲜皮等同用；对血虚肝旺、生风生燥的皮肤瘙痒，常与生地黄、当归、僵蚕等同用。
制首乌，又名蒸首乌、熟首乌，为生首乌片或块用黑豆汁及黄酒拌匀，蒸至内外均呈棕褐色，晒干后供药用。味甘，性微温，归心、肝、肾经，有补血，益精作用。可用于血虚之失眠，常与熟地黄、龙眼肉、当归同用；对肝肾不足、视力减退的，常与熟地黄、枸杞子同用；治疗血虚不荣筋之拘急，宜与丹参、当归、薏苡仁同用；治疗肝肾精亏所致早衰诸症，常与菟丝子、女贞子等同用。