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(1)异烟肼：具有杀菌力强、剂量小、毒性小，口服方便，能长期服用及价廉等优点。为小儿结核病的首选药物。一般用量：较大儿童可用10～15mg/kg·日；婴幼儿可用15～20mg/kg·日。疗程可达1～2年。全日量一次顿服。与对氨基水杨酸钠合用，可提高异烟肼的杀菌作用，且毒性反应较轻，主要副作用是对神经系统的兴奋作用和腱反射亢进、肌肉颤搐、失眠、不安、头晕、精神过敏等；有时可发生较重的精神症状、周围神经炎、抽搐及诱发癫痫，偶可引起心悸、便秘、血尿、尿潴留、肝功能障碍甚至黄疸等。
(2)利福平：为半合成抗生素，为耐药菌感染最好的药物。和异烟肼及乙胺丁醇有协同作用，而且可延缓耐药性的产生。利福平不但对细胞内生长繁殖的结核菌有杀菌作用，而且对代谢缓慢的细胞内结核菌也有杀灭作用。因此是短程化疗的首选药物。它不但对结核菌有杀灭作用，而且对金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌及一些病毒均有一定的抑制作用。它的代谢产物呈桔红色，因而口服本药者可见尿、眼泪、汗液呈桔红色。一般用量：10～15mg/kg·日，清晨空腹一次口服，疗程6～12个月。与异烟肼合用时，剂量宜偏小，不超过10mg/kg·日。其副作用表现为胃肠道障碍及肝功损害，尤以并用较大剂量异烟肼时更常见。其他副作用有血液系统改变，如白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、嗜酸细胞增多、皮疹，偶见中枢神经系统障碍、肾功能衰竭、急性胰腺炎、过敏性休克等。大剂量间歇疗法可引起流感样反应。
(3)链霉素：在体内和体外都有明显的抑制结核杆菌生长的作用。高浓度时有杀菌作用。不易穿过细胞膜和不能在细胞内酸性环境起作用，只能杀死细胞外如浸润灶和空洞内的结核菌，故称它为半杀菌药。最适用于急性粟粒性结核和浸润性或空洞型肺结核。一般常用剂量：20～30mg/kg·日，不超过0.75g/日，每天1次肌肉注射。1～2月后改为隔日1次，疗程按病型及发展情况而定，一般为2～3个月。可加于5%葡萄糖液中静脉点滴，用量为10～20mg/kg，日1次。为延缓耐药性的产生和促进协同作用，常与异烟肼、利福平、对氨基水杨酸钠合并使用。
副作用：链霉素主要是对第八颅脑神经的损害，可引起耳聋、眩晕、恶心等症状。其次有口唇及四肢麻木、皮疹、血中嗜酸细胞增多等。此外尚可有肾损害、中性细胞减少、口炎、发热、共济失调等，但不多见。
(4)乙胺丁醇：对某些非典型抗酸杆菌有抑菌效果。常用剂量：15～25mg/kg·日，分2次口服。疗程6个月～1年。多与异烟肼、利福平合用。因属抑菌药故不单独使用，而多用来延缓耐药的产生。
毒性反应主要为视神经损伤，表现为球后视神经炎，视力障碍，对红、绿颜色分辨能力减退，视野缩小，停药后可恢复。其他副作用有胃肠道障碍，偶可引起过敏反应及肝功能损害。治疗期间应定期查视野和视力。
(5)对氨基水杨酸钠：无杀菌作用，只能抑制结核杆菌生长且抑菌能力低。主要与异烟肼或链霉素合并使用以延缓耐药性的产生和增强疗效。剂量为150～200mg/kg·日，每天总量不超过8g，分3～4次，饭后半小时服，疗程一般为6个月。
副作用：多属胃肠道症状，如恶心、呕吐、食欲减退、腹胀和腹泻等；有时可见皮疹；其他毒性反应如肾脏刺激症状、造血系统障碍、肝肿大黄疸、甲状腺肿大、嗜酸细胞性肺炎、多发性神经根炎等，但都属罕见。
以上这些药物，要根据病情，严格掌握用量及疗程，出现毒副作用时应立即停用。