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①中枢神经系统的毒性作用:如头晕、嗜睡、癫痫、精神变态、听力减退、言语障碍、躁动、激动、肌肉颤搐、定向力丧失等。偶有引起呼吸停止者,应引起警惕。
②用量过大可引起心肌收缩功能减低,可出现心动过缓、低血压、心功能不全,亦有引起房室传导阻滞者,近来有利多卡因引起窦性停搏的报导。这是由于利多卡因使窦房结除极过程受到抑制和/或使窦房结至结间束的传导被阻滞所致,特别是病窦综合征患者更易出现。
虽然利多卡因有不少的副作用,但治疗量的利多卡因多为安全的,而且不用的危险性比应用的危险性更大。只是对老年人和窦房结功能低下、心力衰竭、下壁心肌梗塞、肝功能不全的病人,应当慎用。目前临床上已开始应用利多卡因的多胺衍生物甲基利多卡因,其比利多卡因的好处在于作用时间长(但是作用开始时间较慢),可提高室颤阈,且由于其不通过血脑屏障,所以不产生中枢神经系统的毒性作用。故于开始时用利多卡因,而以甲基利多卡因来维持治疗,对心律失常的持续有效的控制是有利的。心得安能降低肝血流而不利于利多卡因的清除,故临床上如二者合用可能使利多卡因血清浓度增高,应注意减量应用。