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抗肿瘤作用
研究显示，丹皮酚对体内、体外的多种肿瘤细胞增殖具有抑制作用。与大多数抗肿瘤药物作用特点相同，丹皮酚对不同的肿瘤细胞株的增殖表现出不同的抑制作用，其半数抑瘤浓度(IC50)也相差较大。丹皮酚对某些体外培养的肿瘤细胞的生长抑制率随药物浓度的升高而升高，且在一定浓度内呈现明显的剂量依赖性关系；同时，丹皮酚对细胞的增殖抑制作用也显示出明显的时间效应，在一定时间内，作用时间越长，抑制作用越强。体内抑瘤试验显示：一定浓度范围内丹皮酚随剂量的增加，抑制小鼠Hep肿瘤增殖作用逐渐增强，表明其良好的抗肿瘤活性。
丹皮酚抗肿瘤作用不仅体现在直接抑制肿瘤细胞生长，还具有逆转肿瘤细胞多药耐药的作用和对多种化疗药物的增敏作用。其逆转MDR机制可能与阻断 P糖蛋白的药物排除泵功能，使化疗药物在细胞内浓度增加有关。提高化疗药物抗肿瘤作用，同时也降低化疗药物剂量，减少常规化疗药物的不良反应。
近年来研究发现，丹皮酚在体外可诱导肿瘤细胞凋亡，并在一定浓度范围内呈现明显的量效关系和时效关系，这可能是其抗肿瘤的重要机制之一。
此外，从免疫学方面探讨丹皮酚抗肿瘤作用机制的研究，也有了一定的进展。已有研究显示，丹皮酚(50、200、800 mg·kg)可使HepA荷瘤小鼠血清IL一2量恢复至接近正常水平，使脾细胞产生IL一2的能力明显超过正常组及模型对照组，并呈现一定的剂量效应关系，还可提高其血清TNF-α水平，增加腹腔巨噬细胞培养上清液中TNF浓度，推测丹皮酚抗肿瘤作用与提高HepA荷瘤小鼠IL一2及TNF-α的生成密切相关。
抗菌、抗变态反应及免疫作用
抗菌作用早期研究发现，在体外l：15000浓度的丹皮酚溶液对大肠杆菌、枯草杆菌有明显抑制作用， l：2000浓度的丹皮酚溶液对金黄色葡萄球菌具有明显抑制作用，对流感病毒及常见致病性皮肤真菌亦有抑制作用。近年有研究通过比较3种不同牡丹根的挥发性成分的抗菌作用，显示丹皮酚对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌、热带念珠菌、光滑球拟酵母菌，均有很强的抗菌活性，尤其是对致病性真菌效果最好。
抗变态反应作用 研究表明，丹皮酚对Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ变态反应均有抑制作用，丹皮酚不抑制特异性抗体的形成，但能抑制补体经典激活途径的溶血活性。其对变态反应的抑制无抗原特异性，作用于T细胞对抗原的感应和效应阶段。
增强免疫作用低浓度丹皮酚可以增加T淋巴细胞在血液循环中的比例，还能使T淋巴细胞发挥更强的淋巴因子分离功能，即低浓度丹皮酚有促进细胞免疫的作用。在机体非特异性细胞吞噬方面，丹皮酚能促进中性白细胞的非特异性吞噬清除细菌的功能。通过实验证实，丹皮酚还可提高全身性细胞免疫和体液免疫功能。用丹皮酚对小鼠进行灌胃给药，注射植物血凝素攻击，结果发现，丹皮酚可使小鼠脾脏指数和胸腺指数及淋巴细胞转化率明显提高，对小鼠特异性免疫功能有增强作用。
对心、脑血管的作用
抗高血压作用早在20世纪60年代就发现丹皮酚具有降压作用。将丹皮酚溶于丙二醇中给犬静脉注射40rag·k，可出现短暂降压作用；注射80～120mg·kg时降压作用达到41％～6l％，维持10～12min。给肾性高血压犬口服丹皮酚，降压幅度超过2．7kPa，持续9—14d，降压期间伴心率减慢，心电正常；用丹皮酚的花生油溶液0．7g·kg灌胃20d，血压下降2～2．7kPat后来的研究证实，丹皮酚降压作用与其结构中酮基、羟基有关，当改变结构中的酮基，降压作用消除，而去羟基则作用减弱。
抗血栓作用 通过丹皮酚和阿司匹林两个药物对实验动物血液流变学影响的比较发现，丹皮酚在降低全血表观浓度，降低红细胞压积，降低红细胞聚集性和血小板黏附性，增强红细胞的变形能力方面跟对照组比较有显著性差异，而阿司匹林改善血液流变学能力较为局限，显示丹皮酚作为防治心血管病特别是抗血栓方面潜力更大。
促进微循环的作用建立肠系膜微循环观察模型，测定微循环动态参数：毛细血管中红细胞平均速度(v)和毛细管管径(DI)。实验中将丹皮酚溶液滴在肠系膜上，毛细血管中红细胞V增快，Dt增大，与对照组比较有显著嗟异，表明丹皮酚对局部微循环有促进作用。
抗脑缺血再灌注性损伤的作用 丹皮酚可减轻脑缺血再灌注后迟发性脑损害的严重程度，降低脑缺血再灌注后增加的周围血白细胞数，亦能使脑实质中的小胶质细胞和白细胞数明显减少。
通过观察丹皮酚对大鼠脑缺血再灌注后中性粒细胞浸润和坏死神经元数目的变化以及对细胞间黏附分子蛋白ICAM一1表达的影响，推测丹皮酚可能通过抑制大鼠脑缺血再灌注后ICAM一1蛋白表达而减轻了神经元损伤。
此外，丹皮酚可抑制反复脑缺血再灌注而引起的细胞Ca2+内流，保护Ca2+-ATPase活性及抗自由基的氧化作用，从而抑制ca2+超负荷对脑细胞的损伤及招氧自由基对神经细胞的损伤作用。为缺血后脑组织的恢复提供了有利条件，从而减轻迟发性脑损害的严重程度。
其他药理作用
治疗糖尿病骨质疏松 对不同浓度的丹皮酚(10～～10一mol·L)消除ONOO一对成骨细胞增殖抑制作用的研究显示，丹皮酚有较好的消除ONOO一对成骨细胞增殖抑制的作用，并显示消除作用在丹皮酚浓度为10～～10mol·L时有较好效果。丹皮酚作为一种单体成分，因其具有抗氧化效果及消除 ONOO一作用，在治疗糖尿病骨质疏松方面有较好的应用前景。
对糖尿病血管病变的作用 丹皮酚能有效拮抗 AGEs引起的内皮细胞增殖的抑制，对AGEs培养条件下的人脐静脉内皮细胞具有较强的保护作用，这可能与其抑制脂质过氧化、清除超氧离子自由基及抑制醛糖还原酶活性有关。
对抗异烟肼和利福平所致的肝损害 丹皮酚对异烟肼和利福平联合使用时产生的肝毒性具有一定的减轻作用。丹皮酚可使联用两药后小鼠血清谷丙转氨酶(GPI')水平降低；病理显示，丹皮酚各剂量组肝损害程度明显减轻，同时可拮抗异烟肼和利福平引起的 MDA及细胞色素P450水平增加及线粒体Ca2+一ATP酶活性的降低。由此提示，丹皮酚是通过自由基的清除作用、保护线粒体ca膜的Ca2+一ATP酶以及抑制 Ca2+内流作用而对抗异烟肼和利福平所致的肝损室。
抑制皮肤色素生成 酪氨酸酶是皮肤黑色素生物合成的关键酶，它不仅决定黑色素合成的速率，还是黑色素细胞分化成熟的特征性标志。丹皮酚对酪氨酸酶具有一定的抑制作用。
研究证实，丹皮酚是一个药理活性广泛、高效、低毒的一种单体成分，尤其在心血管疾病和肿瘤疾病方面显示出其良好的药理活性。因此，丹皮酚具有良好的开发前景和临床应用价值。