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2 药代动力学
阿立哌唑口服吸收良好,服用后3~5h血药浓度达到高峰,绝对生物利用度可达87% [5] ,食物对该药物吸收无影响,治疗浓度对阿立哌唑及其主要代谢物与血浆蛋白结合率超过99% [5] ,阿立哌唑可以通过血脑屏障,主要代谢途径为脱氢,羟基化,N-脱烷基化,口服后25%从尿液中排泄,55%从粪便中排泄 [6] 。
3 临床评价及应用
用阿立哌唑进行治疗后,患者体重变化极小,镇静发生率较低,极少发生锥体外系反应(EPS)且QTc间期延长的发生率与安慰剂相似。
一项26周以310例慢性精神分裂症患者为对象研究中本品可延迟复发时间降低复发率,疗效比安慰剂显著[6] 。在总计达1238例显著符合精神分裂症DSM-Ⅲ/Ⅳ鉴别标准的急性复发患者3项4~6周临床试验显示,本品均比安慰剂显著改善精神分裂症的阳性和阴性症状量表得分 [7] 。
4 不良反应
目前有报道的不良反应主要有:头痛,失眠,嗜睡,小便失禁,静坐不能等。
5 结语
阿立哌唑是第一种多巴胺系统稳定剂,对精神分裂症阳性和阴性症状均有显著疗效,但其长期疗效尚不清楚,尤待于进一步研究后确认。
参考文献
1 FDA网上公告http://www.FDA.gov.
2 Hirose T,Uwahodo Y,Yamadas,et al.Efficacy,and favorable side-ef-fect profile of aripiprazole,determined in ratwith apomorphine-induced stereotype,catalepsy and ptosis induction.INT J Neuropsychopharm,2003,3(suppl):131-136.
3 张鸿燕.中国新药杂志,2003,12(10):868-869.
4 黄斌,姜德国.上海精神医学,2003,15(5):307-308.
5 翟发林,王焕林.世界临床药物,2003,24(9):571-573.
6 罗荣.现代诊断与治疗,2003,14(6):372-373.
7 Nature Reviews.Drug Discovery,2003,2(6):427.
作者单位:243031安徽省马鞍山市精神康复医院药剂科