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卡维地洛是一种无内在拟交感活性的非选择性第3代β受体阻断药，兼有α 1 受体阻断、抗氧化、抗凋亡、抗心律失常、抑制中性粒细胞浸润等作用。被认为是治疗心力衰竭的一种非常有前途的药物，成为获准FDA批准用于治疗心力衰竭的第一个β受体阻断药。本文就卡维地洛在治疗心力衰竭中的应用做一综述。
1 卡维地洛治疗心力衰竭的作用机制
1.1 卡维地洛是β 1 ，β 2 受体阻断剂 卡维地洛对心肌表面的β 1 ，β 2 受体均有阻断作用，因此更能降低肾上腺素能活性，更能减少交感神经系统激活对心室重构的不良影响。同时该药阻断α 1 受体，使平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力下降，因而在用药初期不会过度抑制心肌，并可改善心肌功能。
1.2 抗氧化作用 心力衰竭时氧自由基生成增多，清除减少，氧自由基可直接损伤心肌细胞及其超微结构，促进心室重构，加重血管阻力，从而加速心力衰竭进程。而卡维地洛具有强抗氧化作用，能清除氧自由基活性，从而增进冠心病患者内皮细胞依赖性舒张功能，对改善冠心病病人的心功能有一定作用。
1.3 抗凋亡作用 近年来有关细胞凋亡与心力衰竭关系研究表明，心肌细胞凋亡造成心肌细胞数量减少，可能是心力衰竭发生、发展的原因之一。心力衰竭时有许多病理因素如心肌缺血、缺氧、心肌负荷过重、细胞内钙超载、自由基形成、高浓度血管紧张素Ⅱ及去甲肾上腺素均可引起细胞凋亡，而卡维地洛有抑制细胞凋亡的作用，有益于心脏功能的改善。
1.4 抑制中性粒细胞浸润作用 心肌缺血性损伤常伴有炎症反应，以缺血部位的大量中性粒细胞浸润为特征。中性粒细胞是氧自由基的一个重要来源，它们释放的化学因子和蛋白水解酶，能增加心肌缺血损伤。而卡维地洛能抑制中性粒细胞的聚集、粘附。如通过抑制粘附分子表达，使中性粒细胞从体循环移位至损伤或缺血处的数量减少，从而减轻中性粒细胞引起的心肌组织的损伤。因此较其他β受体阻断药，对于治疗心力衰竭更有优势。
2 临床应用
2.1 卡维地洛治疗心力衰竭应用注意事项 可常规用于临床病情稳定的左室收缩功能不全的患者。正在接受血管紧张素转换酶抑制剂的患者，有水钠潴留的心衰患者，须用利尿剂和地高辛等标准治疗，病情稳定后方可应用。对左室收缩功能障碍，且没有症状的患者，在包括血管紧张素转换酶抑制剂标准治疗的同时，可考虑应用。为了保证病人的安全，在应用卡维地洛治疗前，可先给予标准治疗稳定一段时间，开始应用此药前，需要对患者有一个详细的基本临床评估，并从小剂量开始，每增加剂量和有症状恶化时，均需重新临床评估，患者在起始应用此药或逐渐加药过程中，若出现心衰的恶化或其他药物不良反应，可联合应用药物，或减少该药的用量或暂时退出治疗。
应告知患者，症状改善常在治疗2～3个月后出现，即使症状不缓解，也能防止疾病进展，药物不良反应常发生在治疗早期，一般不妨碍长期用药。卡维地洛不能应用于“抢救”急性心力衰竭，包括难治性心力衰竭需静脉给药者。2.2 卡维地洛的起始和维持治疗 起始治疗前，患者须无明显液体潴留，体重恒定，利尿剂宜维持在最合适剂量。应用时从小剂量开始，每2～4周剂量加倍，达最大耐受量或目标剂量后长期维持，不按照患者的治疗反应来确定剂量。2.3 卡维地洛的禁忌证 支气管痉挛性疾病;心动过缓（每分心率<60次）;2度及以上房室传导阻滞;有明显液体潴留，需大量利尿者，暂时不能应用。
2.4 良好的治疗心力衰竭效果 卡维地洛可以抑制心肌梗死后神经内分泌激素的过度激活，降低血浆内分泌激素水平，逆转心室重构和改善心脏功能;卡维地洛在心衰标准用药基础上治疗慢性心衰有效、安全，并显示了改善左室重塑的作用。
综上所述，卡维地洛试验结果均表明:其在改善心力衰竭患者临床症状，降低患者的死亡率和住院率等方面具有明显作用。
作者单位:271221山东省新汶矿业集团协庄矿医院药剂科
（编辑:悦 铭）