点击显示 收起
【摘要】 目的 研究头孢克洛颗粒剂的体内抗菌作用。方法 采用金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染小鼠的体内保护试验。结果 头孢克洛颗粒剂对金黄色葡萄球菌感染小鼠的ED50为5.08mg/kg，对大肠杆菌感染小鼠的ED50为25.52mg/kg。结论 头孢克洛颗粒剂具有良好的体内抗菌作用。
【关键词】 头孢克洛颗粒剂；头孢氨苄胶囊；体内抗菌作用
Study on antimicrobial activities of Cefaclor Granules in vivo
SHI Qing-shui，WANG Dai-di.
Jiangsu Institute for Drug Control， Nanjing 210008，China
【Abstract】 Objective The antimicrobial effects of Cefaclor Granules in vivo were studied.Methods The antimicrobial effects were studied by using in vivo protection test in mice against clinical strains.Results ED50's of Cefaclor Gramules against S.anreues and E. coil are found to be 5.08mg/kg and 25.52mg/kg.Conclusion The Cefaclor Granules has stronger antibacterial effects in vivo.
【Key words】 cefaclor granules；cefalexin capsules；antimicrobial activities in vivo
头孢克洛是第二代口服头孢类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点［1］。本文应用比较药理学方法，通过小鼠感染体内保护试验对头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊的体内抗菌作用进行比较研究。
1 材料与方法
1．1 实验材料
1.1.1 药品
头孢克洛颗粒剂，批号：960406，规格：0.125g，由江苏泰州制药厂提供。头孢氨苄胶囊，批号：961122，规格：0.125g，由江苏常熟制药厂提供。
1．1．2 实验动物
昆明种小白鼠，体重19～21g，由江苏省药检所动物房提供。（合格证号：苏动质95022）
1．1．3 菌株
金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均为临床分离菌株，由江苏省人民医院细菌室提供。
1．2 菌液稀释方法
将金黄色葡萄球菌、大肠杆菌接种于斜面培养基上，(37±1)℃培养20h后，加2.5ml生理盐水洗脱菌苔，菌液转移至另一无菌试管中，制成试验原菌液。
将上述培养的菌悬液用5%胃膜素稀释成使90%～100%小鼠死亡的菌浓度，即最小致死浓度（MLC）作为感染菌液。试验确定金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的MLC均为10-1稀释度，金黄色葡萄球菌为3.4×109个/ml，大肠杆菌为1.7×109个/ml。
1．3 药液稀释方法
按剂量间距比1：0.7分别设5组不同剂量，使用时用生理盐水配成所需浓度。
1．4 感染保护试验方法
取小鼠100只，雌雄各半，随机均分成5组。每只鼠ip上述的菌液0.5ml，分别造成金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染模型。感染接种后，即刻以不同剂量的头孢克洛颗粒剂或头孢氨苄胶囊灌胃给药0.5ml/鼠。对照组灌胃0.5% CMC 0.5ml。观察记录各组感染后7天小鼠存活数，并以Bliss法计算头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊的ED50。
2 实验结果
2．1 头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊对细菌感染小鼠的ED50值
两种细菌感染模型对照组，24h内全部死亡；而头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊对两种细菌感染小鼠均有良好的保护作用（见表1和表2）。表1 头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊对金黄色葡萄球菌感染小鼠的ED50（略）表2 头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊对大肠杆菌感染小鼠的ED50（略）
表1和表2表明，头孢克洛颗粒剂对两种细菌感染小鼠的ED50明显小于头孢氨苄胶囊，差异有显著性意义，即其抗菌作用要优于头孢氨苄胶囊。
2．2 头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊体内抗菌作用的量效关系
试验表明两种药物对两种细菌感染小鼠体内抗菌作用均呈现明显的量效关系，其对数剂量和小鼠存活百分率呈线性关系（见表3）。但是两种药物的量效关系回归系数差异无显著性。表3 头孢克洛颗粒剂和头孢氨苄胶囊对不同细菌感染（略）
3 讨论
本实验结果表明头孢克洛颗粒剂的体内抗菌作用明显优于头孢氨苄胶囊，而且对两种细菌感染模型的体内抗菌作用的量效关系之间具有平行关系，说明二者作用原理是类似的［2］。因此，头孢克洛颗粒剂是一个值得关注的安全有效药物。
【参考文献】
1 H.David Bergman. Cefaclor. Dru Intell Clin Pharm， 1980，14(1)：11-16.
2 孙瑞元. 定量药理学. 北京： 人民卫生出版社， 1987：216.
作者单位： 210008 江苏南京，江苏省药品检验所
(编辑：守 中)