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1 西咪替丁
西咪替丁是目前临床应用频率最高的H 2 受体拮抗剂。大量临床研究证明，西咪替丁对基础胃酸分泌抑制率达70%，对夜间胃酸分泌抑制率达90%，是治疗消化性溃疡的有效药物，口服4周的溃疡治疗愈合率约为67%～81%，其中胃溃疡的愈合率为60%～70%，十二指肠溃疡的愈合率约60%～80%，但停药后复发率较高，停药半年的溃疡复发率为24%，停药1年复发率可达85%。溃疡愈合后给予一段时间的维持治疗可明显降低复发率。西咪替丁可动员内源性前列腺素的分泌，发挥胃粘膜保护作用，同时还可降低肝血流量，因而能预防急性胃粘膜损伤和防止各种上消化道出血，有效率可达90%。对治疗急慢性胃炎、反流性食管炎也有一定的疗效。本品在体内分布广，药理作用复杂，副作用和不良反应在H 2 受体拮抗剂中相对较多，主要有消化系统反应、泌尿系统反应、造血系统反应、心血管系统反应、对内分泌和皮肤的影响等。
2 雷尼替丁
本品的H 2 受体拮抗作用比西咪替丁强5～8倍，药效维持时间比西咪替丁长，治疗消化性溃疡的疗效优于西咪替丁，对西咪替丁效果不佳的患者，改用本品仍有效，具有速效和长效的特点。用药后大多数患者疼痛在2～7天内即可缓解，4～8周的溃疡愈合率达76%～100%，停药后复发率低于西咪替丁。在对幽门螺杆菌感染的治疗方面，国内报道对51例幽门螺杆菌感染致十二指肠溃疡患者应用雷尼替丁治疗，并联用阿莫西林、甲硝唑，溃疡愈合率和Hp根除率均为88.2%。副作用与西咪替丁相似，但程度比西咪替丁轻，与肝内细胞色素P450结合，干扰与其代谢有关药物的副作用仅为西咪替丁的十分之一。
3 法莫替丁
本品的抗胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，可抑制胃蛋白酶的分泌。口服本品对夜间7h内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制分别为91.8%和71.8%，能维持12h以上。某医院对住院的消化性溃疡患者应用3种H 2 受体拮抗剂的疗效和药物经济学分析结果表明，口服雷尼替丁患者总有效率为98.78%，口服法莫替丁的总有效率为99.70%，口服西咪替丁的总有效率为92.45%，前两组与后组疗效比较差异有显著性（P<0.01）。本品副作用较少，不改变胃排空率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾功能无不良影响。长期大剂量治疗时，不产生雄性激素拮抗作用，不影响药酶代谢。因此，不影响茶碱、苯妥英钠、华法林、安定等代谢，也不影响普鲁卡因等在体内分布，具有剂量少，疗效高，副作用少等优点。
4 乙酰罗沙替丁
乙酰罗沙替丁，又名罗沙替丁乙酸酯，是一种长效H 2 受体拮抗剂，本品为一种前药，口服后在体内转化为有活性的罗沙替丁。抑制胃酸分泌作用为西咪替丁的1.6～6.2倍，治疗消化性溃疡的治愈率与其它H 2 受体拮抗剂基本相同。本品无抗雄性激素作用，对其他药物在肝脏的代谢无影响。
5 讨论
临床表明，H 2 受体拮抗剂抑制胃酸分泌作用的强度差异较大，副作用也有差异，疗效略有不同，但差异并无临床意义。抗消化溃疡药已有多年的临床应用及研究，从抗酸药到最新的质子泵抑制剂，从单一用药到联合用药，使消化性溃疡的治愈率大大提高、复发率显著降低，同时也使某些难治性溃疡得以根治。虽然目前的药物还不能完全满足我们的要求，但经过不断的改进和完善，相信今后会有一个光明的前景。治疗消化性溃疡的临床药物选择上，不必要以抑酸强度为标准刻意地追求某种药物，应根据药源、患者具体情况、费用等，灵活地选用，以达到最佳治疗目的。
作者单位:250022山东济南，山东省皮肤病性病防治研究所
250012山东济南，济南市中心医院门诊西药房
270100山东泰安，泰山医学院病理教研室