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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ATⅡ)(ATⅠ)受体亚型拮抗剂的基础特性，ATⅡ刺激在机体内引起许多生理反应以维持血压及肾功能在高血压、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等发病机制上起着重大作用。临床应用最多的是氯沙坦、缬沙坦。
1 ATⅡ受体拮抗剂的临床应用
1.1 高血压病 在氯沙坦治疗高血压病中多项安慰剂对照组的研究中，氯沙坦50～200mg/d，4～12周对轻中度高血压具有明显的降压作用，收集本院近5年2500例病例资料，以舒张压＜90mmHg，或舒张压＞90mmHg，试验结束时下降＞10mmHg为有效，治疗8周下降9.2～9.9/5.2～6.4mmHg有效率为41%～54%，12周末下降9.1～19/9.1～14mmHg者有效率为50%～76%，对严重高血压12周后部分病人的保持有效，但需用利尿剂与其他降压药，179例严重高血压研究中，氯沙坦50mg/d,20%的可单药维持降压疗效，30%需联用氯噻嗪(2.5～25mg/d)、46%需用非络地平或氨酰心氨或二者同用，所有病人下降26/19mmHg。
2 氯沙坦、缬沙坦降压效果比较
缬沙坦80～160mg/d，545例，氯沙坦50～100mg/d 530例，安慰组270例，在8周终点时，降压幅度三组分别为61.6%、54.5%、29.3%。在2500例中药物副作用：头痛(4.2%)、无力或疲乏(2%)，突然停药无反跳现象。偶有肝功能水平升高及血K+增高。与ACEI类相比咳嗽发生率为3.1%，而ACEI类为8.8%，安慰组2.6%，显然氯沙坦咳嗽发生率低。
3 充血性心力衰竭
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统作用在心力衰竭上有重要意义，有试用ATI受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭，结果，肺毛细血管压显著下降(P＜0.05)，血压及血管阻力下降最佳为50mg/d组，2.5mg/d及10mg/d组无效。心率及心排血量12周后也无明显变化。以50mg/d组作用明显。
4 保护肾脏功能，延缓肾脏病进展
ATⅡ在高血压肾脏损害及糖尿病肾病恶化中起重要作用。ATⅡ介导的肾小球小动脉收缩导致肾小球毛细血管性高血压，并通过其他机制损害肾脏，包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入，刺激细胞因子系膜基质的扩张，ATⅡ还增加蛋白尿，因此应用ATI受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应。特别是糖尿病肾病的恶化有逆转作用，抑制ATⅡ可使肾小球出球小动脉松弛，降低肾小球毛细血管压力，减低蛋白尿而延缓肾脏病的进展。有人分析：1100例糖尿病肾病及非糖尿病的蛋白尿病人，而降蛋白尿以ACEI类最大，约40%，而钙拮抗剂及β-受体阻滞剂只有10%，在连续1个4周时期中采取安慰组氯沙坦50mg/d→100mg/d→安慰组→依那普利10mg/d→20mg/d→安慰组。降蛋白尿效应50mg/d时4周降低30%，100mg/d时4周降40%，12周停药时血压及蛋白尿达治疗前水平。
5 逆转左室肥厚血管重塑等效应
左室肥厚(LVH)为血管病独立危险因素：沙坦类药物对降低LVH有明显作用，1997年在意大利召开的高血压会议上有报道缬沙坦对LVH的疗效。经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80mg/d与氨酰心安50mg/d相比较，经4周治疗后DBP＞95mmHg则将药物加倍4周后DBP仍＞95mmHg者加氯噻嗪，两组中各有30%加利尿剂。3～8个月超声检查，69例做左室质量指数分析，结果：缬沙坦29例较基线下降80%，显然ATⅡ参与LVH形成而AT1受体亚型拮抗剂阻断ATⅡ，可使LVH逆转。
综上所述：ATⅡ受体拮抗剂作为新一类降压药，在心力衰竭、肾脏病及许多心脏肾血管病的防治中有广泛的前景。最近，WHO/1999文血压指南中已将ATⅡ受体拮抗剂加入治疗高血压的六大类药物之一，但是存在着许多问题，如它是否优于ACEI类，与ACEI类是否有互补不足等，长期应用副作用等，有待于进一步在临床实践中探索。
作者单位：161031 黑龙江齐齐哈尔，齐齐哈尔昂昂溪铁路医院干部科 (编辑：宋 冰)