松香酸钠胶囊的研制及治疗银屑病临床疗效观察

    【摘要】  松香为《本草》收载的一味外用药，自20世纪50年代，我国有将其内服治疗银屑病的报道，但因有一定的毒性，病人耐受性差而无法推广。本文根据松香的特性采用化学修饰的方法，将松香制成水溶性的钠盐，去除有毒成分，用于治疗银屑病，取得了满意疗效。
      
　　【关键词】  松香酸钠胶囊 松香 银屑病
    
　　松香是松科松属数种植物中渗出的油性树脂，主要成分为松香酸（Abietic acid）及少量可挥发的醚、醛、酚等有毒成分。资料表明松香酸具有抗菌、抗血栓、改善微循环、提高机体免疫力等功效。《本草》中记载松香外用可治疗多种皮肤疾患，内服其力可达皮肤。20世纪50年代，我国曾利用松节油外用治疗银屑病，取得较好疗效。内服又因为松香酸为水不溶性的多分子聚合体，口服不易被吸收，而松节油等有毒成分还可引起机体产生过敏，病人耐受性差，使其无法在临床应用。
   
　　银屑病为皮肤科常见病和多发病，发病机制尚不完全清楚。研究发现，该病在遗传、免疫、生化、内分泌及细菌感染等方面都有致病可能，目前尚无一种有效的治疗方法或药物可将其根治。本文根据化学修饰的原理，利用松香酸为弱酸可与强碱制成盐，成为可溶性的有机弱酸强碱盐，同时去掉有毒成分，制成胶囊用于治疗银屑病。

　　1 松香酸钠的制备
    
　　1.1 松节油等杂质的去除 取药用松香研成粉状，采用蒸馏法蒸馏2h，将大部分挥发性物质去除。再根据助溶原理用2%NaHCO 3 水溶液浸泡松香粉，充分搅拌后去除上层红色液体，并采用抽滤方法用纯净水清洗所得沉淀物，然后干燥。所得干燥物为含量99%的松香酸。
   
　　1.2 钠盐的制备 松香酸的结构式: ，为弱有机酸，可与强碱NaOH在一定条件下成盐。反应方程式如下:根据以上原理，称取去除杂质和挥发成分的药用松香干燥粉末100g加入12.5g NaOH和足量H 2 O，加热至松香粉完全溶解。冷却，放置24h，可见灰白色沉淀。取沉淀物，加蒸馏水溶解后再加入医用乙醇，放置，得沉淀。测pH值为10.8，将沉淀物干燥，其灰白色粉末状物即为松香酸钠，然后装胶囊，每粒重0.25g。

　　2 松香酸钠的药理实验
    
　　2.1 松香酸钠的毒理实验 用小白鼠口服松香酸钠，测出ED50、LD50，经计算得出成人口服剂量为3g，每日最大剂量10g。
   
　　2.2 松香酸钠体外抗凝血试验 用肝素钠对照，经测定为肝素钠的68%。
   
　　2.3 松香酸钠的抑菌试验 采用贴片法测得松香酸钠对链球菌的抑菌直径为4cm。
   
　　2.4 松香酸钠对PHA诱导的小鼠脾T淋巴细胞转化功能测定 效果明显。

　　3 松香酸钠对银屑病临床疗效的观察
      
　　筛选寻常型银屑病患者30例，经检测肝肾功能正常者，口服松香酸钠胶囊，每日9g，分3次空腹服用，30天为1个疗程，疗效见表1。坚持服用6个疗程的5例患者，随访2年无复发，服满4个疗程的所有患者，完全康复。
    
　　表1 松香酸钠治疗银屑病疗效观察（略）
    
　　4 讨论
    
　　松香酸钠为有机弱酸强碱盐，空腹服用后经胃酸置换，可游离出单分子的松香酸，充分发挥疗效。经过测定服药2.6h血药浓度达到峰值，T 1/2 为8.4h。药物以原药形式经粪便代谢。将松香制成盐后，去除了松香中有毒成分，过敏率为零，增大了患者的耐受性，使患者能够坚持服药，且服满6个疗程的5例患者，无1例复发。30例患者服药前后肝功无改变，这充分说明松香酸钠治疗银屑病安全有效。松香酸钠的制备方法简便，原料来源丰富，价格便宜，即使患者长期服用，也不会加大患者的经济负担，因此具有广泛的社会效应。与目前国内外对该病的通用治疗方法相比，可节约80%的费用，坚持服药者即可根治。
   

　　作者单位:130011吉林长春吉林大学第四医院