【摘要】 研究几种新型高效崩解剂在克拉霉素分散片中的作用，考察分散片外观、崩解时限、颗粒流动性等质量指标。结果表明，加入交联CMC-Na，微晶纤维素后的分散片崩解快，外观光洁。
【关键词】 克拉霉素 分散片 崩解剂
【Abstract】 The function of some new disintegrants was studied in clarithromycin dispersible tablets.Select dis-integrantes according to the appearance and disintegration time of the tablets.After using crosslinking CMC-Na and microcrystalline cellulose，the result indicated the dispersible tablets had a rapid disintegration time and glabrous ap-pearance.
【Key words】 clarithromycin dispersible tablets disintergrants
克拉霉素属大环内酯类抗生素，其结构与红霉素相似，主要用于由敏感菌引起的感染性疾病，其抗菌活性比红霉素强。将其研制成分散片，有利于人体迅速吸收达到治疗浓度。但分散片要求:（1）在水中的崩解速度快，小于3min;（2）崩解后分散颗粒均匀，能全部通过710μm孔径筛。要达到这些要求除药物本身性质外还取决于所选择的辅料性质，特别是开发、利用新型崩解剂 ［1］ 。交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（交联CMC-Na）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、微晶纤维素（型号PH101）是近年来国内外应用较多的高效崩解剂 ［2］ 。本实验以克拉霉素为药物模型，运用新型崩解剂，通过比较颗粒质量、崩解时间以及片剂外观，考察处方中不同崩解剂及其不同用量对分散片质量的影响。
1 仪器和材料
78X-Z型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂），克拉霉素原料（海南丽珠），CMS-Na（台湾永信公司），交联PVP（德国
进口分装），交联CMC-Na（日本旭化成工业株式会社），微晶纤维素（型号PH101，日本旭化成工业株式会社）。
2 实验方法与结果
2.1 分散片剂的制备及处方筛选 将处方量的药物与填充剂、崩解剂混合均匀，加入5%的PVP胶浆制成软材，以20目筛制粒，在50～60℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶，混匀、压片，考察各处方片剂外观，颗粒流动性及崩解时间，见表1，2。
表1 不同处方组成（略）
注:片子硬度4.5kg，平均片重0.5g。
表2 不同处方片剂的质量考察（略）
实验证明，加入CMS-Na的处方崩解时限不合格，分散片吸水膨胀不崩解。加入PVPP的处方虽然片子崩解较快，但片面不光滑，所以处方运用交联CMC-Na，微晶纤维素（PH101）。
2.2 崩解剂用量的优化 由于交联CMC-Na价格昂贵，因此在处方6的基础上比较不同，用量的比例组合，对片剂崩解时限的影响，结果见表3。结果表明运用6-3处方最佳，片子外观光洁，崩解时间快且成本最低。
表3 不同处方的组成（略）
注:片子硬度4.5kg，平均片重0.5g
3 讨论
微晶纤维素PH101为优良的填充剂和崩解剂，交联CMC-Na为新型高效崩解剂，合用二者能显著缩短克拉霉素分散片的崩解时间，制得的颗粒流动性好，片面光滑美观。
参考文献
1 方晓玲，杨敏，穆尼拉，等.几种新型辅料在速释片剂中的作用.中国医药工业杂志，2000，31（6）:257-259.
2 王学亮，方晓玲，杨敏，等.高效崩解剂对提高盐酸甲福明片剂质量的研究.中国药学杂志，1998，33（7）:434-435.
作者单位:225321江苏泰州扬子江药业集团有限公司
作者：
周斌 陈敏 石勇平 2005-8-3