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首页合作平台在线期刊中华实用医药杂志2005年第5卷第11期药剂工艺

浅谈碘酊剂的配制心得

来源:INTERNET
摘要:碘酊是常用的外用杀菌消毒剂,多用于皮肤感染和消毒。以下就笔者配制2%碘酊剂的一点心得做一浅谈。1碘化钾的用量中国药典1963年版规定2%碘酊中碘(I2)与碘化钾(KI)含量比值为1∶0。1990年版、1963年版处方中的KI较少,溶解较慢,其它的浓度均采用I2∶KI=1∶0。...

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  碘酊是常用的外用杀菌消毒剂,多用于皮肤感染和消毒。其处方组成为碘、碘化钾、乙醇(95%)、蒸馏水。以下就笔者配制2%碘酊剂的一点心得做一浅谈。

  1 碘化钾的用量
    
  中国药典1963年版规定2%碘酊中碘(I 2 )与碘化钾(KI)含量比值为1∶0.4,1977年版药典改为1∶0.75。1990年版、1963年版处方中的KI较少,溶解较慢,其它的浓度均采用I 2 ∶KI=1∶0.6的比值,具有溶解迅速,稳定性好的优点。KI对组织刺激性较强,应尽量保持低浓度。碘酊中的KI本身并没有消毒杀菌作用,它在处方中的作用是:KI与I 2 形成可溶性的络合物,起到助溶的作用,其反应如下:(1)I 2 +KI→KI 3 ;(2)2I 2 +KI→KI 5 ;(3)3I 2 +KI→KI 7 。I 2 在水中溶解度为1∶2950,在乙醇中为1∶13。KI在水中溶解度为1∶0.7,在沸水中是1∶0.5。因此,在2%碘酊中不加KI也可以完全溶解,但溶解的速度很慢,不易配制。且I 2 是一种强氧化剂,如果碘酊中没有KI,经放置后,I 2 能使乙醇氧化,生成有刺激性的乙醛、三碘乙醛、碘乙烷、氢碘酸及乙酸,而I 2 被还原为碘化氢,反应如下:CH 3 CH 2 OH+I 2 →CH 3 CHO+2HI;CH 3 CH 2 OH+HI→CH 3 CH 2 I+H 2 O;CH 3 CHO+H 2 O+I 2 →CH 3 OOH+2HI。
   
  因此使碘酊中游离I 2 减少,杀菌力降低,刺激性增强。而在碘酊中加入KI,使I 2 稳定,形成络合物,不易挥发。KI与I 2 的络合反应是可逆反应,溶液中始终保持着动态平衡,使碘酊在使用和贮存过程中游离I 2含量不致减少,杀菌力不会减弱,同时也因络离子形成而增加消毒效能,并增加对皮肤、组织的渗透作用。KI的用量,按络合反应计算,反应式(1)I 2 与KI之比为2∶1.3,反应式(2)两者之比为2∶0.65;反应式(3)两者之比为2∶0.43。根据分级反应的机理,(1)反应快;(2)次之;(3)较慢。按其络合物的稳定常数,其稳定性为(1)>(2)>(3),从理论上看,配制时反应(1)反应快,络合稳定;(2)次之;(3)较慢又不稳定,其用量比似乎以反应(1)的配比最好,但实际上配制时只要KI浓度饱和,三种反应速度相差并不明显,一旦反应建立,只要外界条件一致,溶液浓度不变,则此三种络合物在碘酊中也同样相对稳定,因三种都是可逆反应,都保持一定的平衡。

  2 配制和操作注意事项
    
  药剂学中制剂附加剂使用的原则:在保证制剂疗效、安全、稳定,成形及服用方便的前提下,用量愈少愈好。KI是碘酊的附加剂,起助溶与稳定的作用,若从制剂含量稳定性角度考虑,同浓度现行碘酊处方中,KI用量比较高的处方便不甚合理。将KI用量减到最低限度,对减少碘酊刺激性有作用。一般认为碘酊刺激性由两种原因引起,一是I 2 与乙醇反应生成有刺激性的乙醛和氢碘酸等引起疼痛;二是I 2 与KI本身有较强刺激性。若产生刺激性原因主要是前者,那么就会因为碘酸的形成使碘酊中含氢碘量出现明显下降趋势。
   
  配制碘酊的关键在于KI溶液的浓度,络合反应的速度与溶液浓度成正比,所以溶解KI时应尽量少加水,最好配成饱和或过饱和溶液,而后再加入I 2 搅拌,I 2 就很快完全溶解,再加入乙醇,后加水,至足量搅匀,即得。配制时需注意操作顺序。将I 2 在KI饱和溶液中溶解后,应先加醇,再加水。如果先加水后加醇,就会析出沉淀,或者先加少量醇,即加水(含醇量低于38%时)也会析出沉淀,此时再加入余下的乙醇,沉淀也不易复溶(除非再添加KI)。因此,配制操作时需注意:KI溶液必须饱和或过饱和,先溶I 2 ,再加醇,后加水,切勿一起加入或将配制顺序颠倒,造成浪费。

  3 贮藏方法
    
  前面讲到I 2 是一种强氧化剂,在贮存过程中,受光作用可与乙醇反应生成许多杂质,所以本品应置于棕色磨口玻璃瓶内,在冷暗处保存。因其具有腐蚀性,所以也不可用木塞、胶塞及金属瓶塞。另外,碘酊忌与升汞、红汞溶液同用,因能生成碘化汞,增加毒性。
  作者单位:100039北京,解放军66400部队医院药房

作者: 韩梅 张秀清 2005-8-2
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