消痤霜的研制及质量控制

    【摘要】  目的  对消痤霜的工艺和质量标准进行研究。方法分别采用醇提和水提醇沉法提取中药有效成分，制成O/W型软膏；采用薄层色谱法对处方中丹参和黄芩进行定性鉴别，分别以苯－乙酸乙酯（19:1）和醋酸乙酯－丁酮－甲酸－水（5:3:1:1）为展开剂。结果   制配的水溶性软膏润滑细腻，薄层色谱鉴别方法专属性强。结论  所确定的工艺科学合理，建立的定性方法快速、准确、可靠，可用于该制剂的质量控制。
   
　　【关键词】  消痤霜；痤疮；薄层色谱
   
　　痤疮是青少年中最常见的一种皮肤病，其发病机制到目前尚未完全明了，一般认为，皮脂增加、杆菌的影响，以及外周皮肤组织中雄性激素代谢紊乱是发病的主要原因。目前，国内外一般应用粉刺溶解剂、抗生素、性激素以及联合用药进行治疗，但疗效并不理想，有一定副作用。消痤霜系采用纯中药，经现代工艺研制成的一种亲水性软膏。应用于临床治疗88例患者，发现有两个显著特点：一是显效快（平均42天）、疗效高（总有效率966%），二是无刺激性和过敏现象。笔者认为，通过对消痤霜的研制，为治疗痤疮提供了一种高效、速效、价廉、无毒的中药制剂，在强调使用天然药物的今天，该品种的开发和应用具有显著的实用价值和社会效益。

　　1  处方及制备工艺

　　11  处方 

　　丹参80g,白芷80g,黄芩80g,黄柏80g,银花100g,升华硫30g,十八酸120g,单甘酯30g,白凡士林30g,液状石蜡70g,三乙醇胺20g,尿素20g,氮酮10g,甘油50g,尼泊金乙酯1g,苯甲酸1g。

　　12  制备工艺

　　121 

　　将丹参和白芷用70%乙醇回流提取2次，每次15h，合并，过滤，静置24h，取上清液备用。

　　122 
将处方中黄芩、黄柏、银花和丹参、白芷药渣合并，用水煎煮3次，每次15h，合并煎煮液，过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/5，加入等体积的乙醇，充分搅拌，静置24h，取上清液合并上述乙醇提取液，回收乙醇，使其体积为800ml，作为水相。

　　123 
称取十八酸、单甘酯、白凡士林、液状石蜡于乳化器内，加热使熔化，置80℃水浴中，加入经过200目筛的升华硫以及尼泊金乙酯、苯甲酸，边加边搅成混悬状，保温。

　　124 

　　取三乙醇胺、甘油、尿素、氮酮以及药液于容器内，加热至80℃，一次将水相倒入油相中，奋力朝同一方向快速搅拌，成膏后在保温情况下继续搅拌3～5min，温度降到50℃以下即可停止搅拌。加入10%胭脂红溶液7ml，调至粉红色，加入适量外用香精，灌装即得。

　　2  质量控制

　　21  性状  本品为粉红色亲水性软膏，具有芳香气味。

　　22  鉴别试验

　　221  材料 

　　硅胶G（青岛海洋化工集团公司），丹参酮ⅡA、黄芩苷对照品（中国药品生物制品检定所提供）；消痤霜（邵阳市中医院提供，批号20030813）。

　　222  丹参的薄层色谱鉴别 

　　取本品20g，加70%乙醇60ml，超声处理30min，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加乙酸乙酯5ml使溶解，作为供试品溶液；另取缺丹参的阴性样品20g同上法操作，作为阴性对照；再取丹参酮ⅡA对照品，加乙酸乙酯制成每毫升含05mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法［1］试验，吸取上述3种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-乙酸乙酯（19：1）为展开剂，展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与丹参酮ⅡA对照品相应的位置上，显相同淡红色斑点，阴性无干扰。

　　223  黄芩的薄层色谱鉴别 

　　取本品10g，加硅藻土3g，研匀，加50%甲醇40ml，超声处理30min，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇5ml溶解，作为供试品溶液；另取缺黄芩的阴性样品10g同上法操作，作为阴性对照溶液；再取黄芩苷对照品，加甲醇制成每毫升含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法［1］试验，吸取上述3种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G（用4%醋酸钠的羧甲基纤维素钠溶液为粘合剂）薄层板上，以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水（5：3：1：1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点，喷以酸性5%三氯化铁乙醇溶液，相应的斑点显灰褐色，阴性无干扰。

　　3  临床应用

　　31  本品具有清热解毒、活血祛瘀的功效。主治痤疮、脂溢性皮炎、面部湿疹。

　　32  用法  涂于患处，每天2～3次。

　　4  讨论

　　41  本品药物采用现代工艺提取有效成分，不但解决了原来用中药粉末直接加到软膏中造成粗糙感，而且使疗效有了显著提高。

　　42  硫磺若直接加到软膏中，会有粗糙感，而加入到油相中，遇高温则熔化，温度下降析出颗粒，所以必须待油相温度降至90℃以下才能将硫磺加入到油相中。

　　43  十八酸与三乙醇胺相互作用形成O/W型软膏，水分蒸发后留有一层硬脂酸薄面有保护作用。单甘酯能增加油相吸水能力，并为有效的稳定剂与增稠剂。加入凡士林、液状石蜡可调节软膏的润滑性，氮酮为透皮促进剂，使该药品疗效得到提高，保证皮肤与药物直接接触，易于吸收，且对皮肤黏膜无刺激性。

　　【参考文献】

　　1  医院制剂规范.长沙：湖南科学技术出版社，1985，213.

　　作者单位：
　　
　　1 422001 湖南邵阳，邵阳市药品检验所

　　2 422000 湖南邵阳，邵阳市中医院

　　　　(编辑：齐  永)