点击显示 收起
【摘要】 钙通道阻滞药是德国Fleikenstein于1967年发现的一类药物，现已广泛用于治疗心血管疾病。这类药物对血管平滑肌、支气管平滑肌、泌尿道平滑肌、子宫平滑肌、胆道平滑肌有明显的作用，在临床上有着广泛的应用前景。
【关键词】 钙通道阻滞药； 平滑肌； 临床应用
钙离子是生物细胞的重要信使，参与细胞多种重要功能活动的调节，其中包括对平滑肌的兴奋-收缩耦联的影响。钙通道阻滞药又称钙拮抗药，是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外钙离子内流的药物，能降低平滑肌细胞内钙离子的浓度，使兴奋-收缩脱耦联，引起平滑肌松弛，在临床上有着广泛的应用。
1 对血管平滑肌的作用
血管平滑肌的肌浆网发育较差，血管收缩时所需要的钙离子主要来自细胞外，因此，血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感，能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉的影响较小。
1.1 舒张冠脉 冠脉血管对钙通道阻滞药敏感，这类药物能舒张大的输送血管和小的阻力血管，解除血管痉挛，增加冠脉流量及侧支循环量，可用于治疗变异型心绞痛和稳定型心绞痛，有的药物也用于不稳定型心绞痛。
1.2 舒张体血管 钙通道阻滞药扩张小动脉，降低外周阻力，疗效确切，使用安全，是一类较理想的降压药，可用于各类型高血压，对重症顽固性高血压和高血压危象也有效；扩张肺血管或抑制肺血管痉挛，临床上可用于治疗原发性肺动脉高压；扩张体循环血管，减轻心脏后负荷，可用于治疗慢性顽固性心力衰竭；扩张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病，也可用于肝硬化门静脉高压；扩张肾血管，增加肾血流量和肾小球滤过率，抑制血栓素合成，患者尿量明显改善，并能明显减轻肾小管损伤，如维拉帕米可用于防治急性肾功能衰竭；局部给药可扩张阴茎动脉增加阴茎充血，可用于阴茎勃起功能障碍。
1.3 扩张脑血管 增加脑血流量，可用于治疗脑血管疾病，如防治蛛网膜下隙出血所致的脑血管痉挛，减少后遗症及病死率，治疗短暂性脑缺血，脑栓塞，脑血管痉挛引起的头痛。其中，以尼莫地平和氟桂嗪的作用最强。而硝苯地平还可以用于偏头痛，可显著减少偏头痛发作的频率和程度。
2 抑制支气管平滑肌
哮喘发作时，表现为胆碱受体敏感，引起迷走神经兴奋，使大量乙酰胆碱释放，导致支气管平滑肌上的钙离子专用通道开放，钙离子内流增加，同时细胞内cGMP水平升高，后者促进肌膜及肌浆网释放钙离子进入肌浆，进一步使钙离子内流增加，支气管平滑肌的兴奋—收缩耦联加强，引起支气管平滑肌强烈收缩。钙通道阻滞药阻止钙离子内流，能明显抑制支气管平滑肌收缩，并可阻止肥大细胞释放组胺等介质，减少LTD4的合成，可用于防治支气管哮喘。
3 抑制消化道平滑肌
较大剂量的钙通道阻滞药松弛消化道平滑肌，解除消化道平滑肌痉挛，可降低消化管内的压力，可用于治疗胃肠痉挛性腹痛；弥漫性食管痉挛，如食管失弛缓症，贲门失弛缓症；顽固性呃逆。由于还能抑制组胺等介质的释放，促进回肠和结肠对水分的吸收作用，可用于急性腹泻。
4 抑制泌尿道及子宫平滑肌
4.1 尿道 膀胱和输尿管平滑肌像其他平滑肌一样，其收缩也受细胞内钙离子浓度的影响，钙通道阻滞药选择阻止钙离子内流，引起泌尿道平滑肌松弛，还能抑制神经末梢递质的释放，直接抑制乙酰胆碱诱发的输尿管收缩，同时能抑制醛固酮的分泌，有一定的利尿作用，有利于结石的移动和排出，大剂量给药可用于治疗各类非器质性尿道梗阻和上尿道结石引起的肾绞痛，如前列腺肥大尿道梗阻，输尿管结石，肾结石引起的绞痛等，是一类起效快、效果好、安全的药物。
4.2 抑制子宫平滑肌 子宫平滑肌细胞浆内的游离钙浓度主要受两个方面调节，一是细胞外钙池，另一是细胞内钙库，钙通道阻滞药能阻滞经膜转运的钙离子流动，不但阻止钙从细胞外钙池进入胞浆，而且可以阻止细胞内钙库的钙释放，能有效抑制非妊娠子宫平滑肌自发性或用催产素引起的收缩，延迟分娩，有安宫保胎作用，可用于早产，也可用于治疗痛经。
5 抑制胆道平滑肌及奥狄括约肌
钙通道阻滞药阻止钙离子内流和细胞内钙离子的释放，并能增加平滑肌细胞内cAMP的含量，可迅速解除胆道平滑肌及奥狄括约肌的痉挛，解除疼痛，对胆绞痛疗效好。
(编辑：若 木)
作者单位： 437100 湖北咸宁，咸宁卫生学校
437100 湖北咸宁，咸宁市中心医院