Literature
Home医源资料库在线期刊中华医药杂志2006年第6卷第4期

重力剥离法测定卡波姆片相对粘附力的研究

来源:中华医药杂志
摘要:【摘要】目的建立重力剥离法测定卡波姆片的相对粘附力,为粘附片的研究提供依据。方法将待测卡波姆片浸泡于生理盐水数分钟后,取出,用滤纸吸干,放在有机玻璃片Ⅰ上,再将有机玻璃片Ⅱ盖上,施加压力,持续数分钟后,撤去压力,将有机玻璃片Ⅰ挂在装置上,同时将塑料袋挂在有机玻璃片Ⅱ上,向塑料袋内输入一定流速的......

点击显示 收起

   【摘要】  目的  建立重力剥离法测定卡波姆片的相对粘附力,为粘附片的研究提供依据。方法  将待测卡波姆片浸泡于生理盐水数分钟后,取出,用滤纸吸干,放在有机玻璃片Ⅰ上,再将有机玻璃片Ⅱ盖上,施加压力,持续数分钟后,撤去压力,将有机玻璃片Ⅰ挂在装置上,同时将塑料袋挂在有机玻璃片Ⅱ上,向塑料袋内输入一定流速的水,称量玻片Ⅱ脱落时,塑料袋中的水的重量,即为卡波姆片的相对粘附力。结果  通过正交试验,确定粘附力的测定方法,然后对同一批卡波姆980片的粘附力进行测定结果显示,精密度为0.0255。结论  本方法操作简便,精密度好,可作为卡波姆片的相对粘附力的测定方法之一。

  【关键词】  卡波姆片;粘附力;正交设计

  Establishment of peeling weight method measuring the relative adhesive force of carbopol tablet

  FAN Yu-ling, SUN Li, YANG Zhi-xin.Postdoctoral Programme, Institute of Metera Medica, Harbin University of Commerce,  Harbin 150076,China

  【Abstract】  Objective  To Establish the method of measuring the adhesive force of Carbopol tablets by qualifying the weight of water to separate the Carbopol tablets from organic glass. The exploring could provide the foundation for further study on the tablets.Methods  A new apparatus made by ourselves was used to compare the adhesive force between the Carbopol tablets. In brief, soaked tablet was placed on organic glass Ⅰ, then glass Ⅱand a heavy were on the tablet. After a while, the heavy was take away and water was added into the bottle linked on glass Ⅱto make the tablet separate from glass. The weight of water in bottle was quantified as soon as the separation.Results  After orthogonal lay was designed to confirm the measurement method of adhesive force. The result of measurement of same batch Carbopol 980 tablets shows that the precision of method is 0.0255.Conclusion  This method is simple, convenient and accurate.it could be one of the methods to measuring the adhesive force of bioadhesive preparation in vitro.

  【Key words】  carbopol tablet; adhesive force; orthogonal designing

  Carbopol(中文注册名为卡伯波)是一种聚丙烯酸交联树脂,在很低的浓度下即能够形成高粘度的凝胶。因此,自从它在20世纪50年代首次被应用以来,在药学界上一直获得推崇。Carbopol在国外已广泛用于化妆品和药品的研究生产中,并已被许多国家的药典收载,但在国内还是一种较新的材料。它在药剂中有多种用途,如可作为增稠剂、助悬剂、凝胶基质、生物粘附材料、控缓释制剂的骨架材料等。最近几年Carbopol在药剂中的应用研究十分活跃。 卡伯波934P用于固体的控释片剂已经30年了。此类药用辅料为我们提供广泛处方优选的机会。卡伯波树脂无论采用直接压片法或者湿粒法技术均可引用。这类聚合物在化学上十分稳定,可与各种各样活性药物以及其他辅料混合制成片剂,从而得到稳定而有效的产品。由于这些聚合物具有极其迅速和有效的凝胶化特点,它们在很低的浓度下也是有效的,从而使人们在剂型开发方面,比采用其他成分具有更大的活动余地。 它们也可生产出极好的硬度和在各种的压片下极好的易碎度的片剂。

   本课题组以卡波姆为粘附片的主要辅料,进行粘附片的研究,在文献研究的基础上,建立体外相对粘附力的测定方法,为缓控释制剂的研究提供科学依据。

  1  仪器与试药

  TDP-15A单冲压片机(江苏省华宁制药机械有限公司),Carbopol 934PNF、971 PNF、974 PNF、980 PNF(美国诺誉化工有限公司);有机玻璃2块(3×6cm)自制。

  2  粘附力的测定方法[2,3]

  采用自制的粘附力测定装置(如图1)。用塑料袋中水的重量来测定药片与模拟生物膜之间的剥离力[4]。

  将待测药片浸泡于生理盐水数分钟后,取出,用滤纸吸干,放在有机玻璃片Ⅰ上,再将有机玻璃片Ⅱ盖上,施加外力,持续数分钟后,撤去外力,将有机玻璃片Ⅰ挂在装置上,同时将塑料袋挂在有机玻璃片Ⅱ上,调整输液流量,称量玻片2脱落时,塑料袋中的水的重量,即为药片粘附力的大小。

  3  正交试验确定最佳测定条件

  通过大量的试验预试及单因素的考查,选择测定Carbopol 980PNF片,以流速、浸泡时间、压力时间、压力为考查因素,各因素取3水平(表1),采用L9(34)正交表设计试验(表2)。每个试验设计测定6次,参考平均值、标准差及相对标准差,按其相对标准差进行最佳因素的优化图1  体外粘附力测定装置有机玻璃片Ⅰ;  2 有机玻璃片Ⅱ; 3 Carbopol片;  4 输液管;  5 塑料袋 表1  因素水平表由正交表述据分析可见,考虑相对标准差时,优化条件为D1、C3、B1、A1,即浸泡10min、压力300g、压3min、流速0.25ml/s为最佳。为了进一步确定此方法,再根据相对标准差优化的条件做重复性试验(表3)。表2  正交设计表表3  优化条件测定Carbopol 980PNF片的粘附力经重复性试验分析可见,优化条件测定的粘附力大小波动大,数值稳定,重现性好,所以本试验采用浸泡10min、压力300g、压3min、流速0.25 ml/s为最佳测定条件。

  4  样品的测定

  将Carbopol 934PNF、974 PNF、971 PNF、980PNF,四种各压6片,在流速0.25 ml/s、压力300g、压3min、浸泡10min的条件下测定(结果见表4)。表4  不同Carbopol样品的粘附力

  5  结论

  本试验采用自制的粘附力测定装置测定Carbopol片的体外粘附力,方法简单,且重现性较好。通过考察测定方法中影响因素,设计正交试验,优化最佳的测定条件,从而对样品进行测定,结果Carbopol980 PNF粘附力最大,且重现性最好。

  6  讨论

  6.1  生物粘附性能的体外评价方法有测定最小剥离力、组织留存率、Rargas法[5]等。本课题组对以上试验均作过尝试,采用剥离力方法比较简单易行,本试验在文献的基础上,进一步改进,采用自制的粘附力测定装置测定Carbopol片的体外粘附力,方法简单,且重现性较好。

  6.2  实验用有机玻璃模拟生物黏膜,其操作方便、精密度高、重现性好。曾考虑用鸡蛋膜[6]模拟生物黏膜,由于取用鸡蛋膜时易将黏膜表面的黏液凝胶层破坏,且在水中浸润后需用滤纸吸干,其干湿度不易掌握,使得测定条件不定,重现性不好。并且鸡蛋膜易分层脱落,无法测定粘附力。也曾考虑用橡皮[7]模拟,但橡皮表面不光泽,Carbopol片很难与其粘附在一起,无法测定。

  【参考文献】

  1  王宪英, 李焕博. 卡波姆作为药用辅料的应用进展. 中国药业, 2003, 12(7): 74-75.

  2  Agarwal V, Mishra B. Design development and biopharmaceutical properties of buccoadhesive compacts of pentazocine. Drug Dev Ind Pharm, 1999, 25(6): 701-709.

  3  Parodi B, Ruso E, Gatti P, et al. Development and in vitro evaluation of buccoadhesive tablets using a new model substrate for bioadhesion measures: the egg shell membuane. Drug Dev Ind Pharm, 1999,25(3): 289-295.

  4  周寅琦, 张文玉, 周翔. 替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究. 中国药科大学学报,2001, 32(2): 102-105.

  5  丁劲松, 蒋学华. 正交设计结合多元线性回归筛选生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方及体外粘附力测定. 湖南药学, 2001, 3(3): 8.

  6  陈夏景, 王浩, 贺芬,等. 芬太尼口腔粘附片的处方研究. 中国医药工业杂志, 1997, 28(3): 129-131.

  7  周东新. 复方中药口腔黏膜粘附缓释片的研制与临床观察. 口腔材料器械杂志, 2003, 12(1): 17.

   作者单位: 1 150076 黑龙江哈尔滨,哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站

  2 150040 黑龙江哈尔滨,黑龙江中医药大学药剂教研室

   (编辑:齐  永)

  

作者: 范玉玲,孙 黎,杨志欣 2006-8-19
医学百科App—中西医基础知识学习工具
  • 相关内容
  • 近期更新
  • 热文榜
  • 医学百科App—健康测试工具