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“G蛋白偶联受体”为何物它是人类感觉的一把锁

来源:浙江在线
摘要:在昨天的发布会上,工作人员为了给大家解释两位获诺奖的教授的研究,到底是什么样的,“搬出”了挪威画家蒙克的世界名画《呐喊》作道具——当我们感到惊慌失措的时候,就跟《呐喊》的男主角一样,那么这时候,你的神经信号和激素,会使你的整个身体进入警戒状态,肾上腺素向血管中释放激素,很快全身的细胞都感觉到有事情......

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    在昨天的发布会上,工作人员为了给大家解释两位获诺奖的教授的研究,到底是什么样的,“搬出”了挪威画家蒙克的世界名画《呐喊》作道具——当我们感到惊慌失措的时候,就跟《呐喊》的男主角一样,那么这时候,你的神经信号和激素,会使你的整个身体进入警戒状态,肾上腺素向血管中释放激素,很快全身的细胞都感觉到有事情要发生了——而它们感受激素的最重要方式,就是通过G蛋白偶联受体(以下简称GPCR)。

  GPCR是什么?它到底有多“雄伟”的作用?未来,它会帮助人类走进怎样的新境界?记者连线了浙江师范大学化学与生命科学学院孙梅好教授,为大家解答这些疑问。

  一问:GPCR是什么玩意?

  你知道,生物体由细胞构成,细胞表面的膜上,有很多蛋白质,它们就是传递信息的受体。GPCR,就是这样的一种受体的统称。

  但是这类受体,是一个大家族,有几千个成员,GPCR是迄今为止科学家发现的最大的受体超级家族。

  这几千个成员,凭什么有“血缘关系”呢?大家注意到了,这个受体家族的“番号”,叫做“G蛋白”。孙梅好说,因为这个家族的受体,全部都是要跟G蛋白这种蛋白质结合,才能发挥功能。

  二问:GPCR家族,是干什么用的?

  它是个信息接收器,就像好奇号,忠心耿耿地在火星上,接收外星球的信号,然后发还给地球母亲一样的。但是它这一来一去,稍许复杂一点。

  孙梅好举了个例子,因为非常专业,记者把精华拎出来:比如,桂花飘香→你的嗅觉细胞上的GPCR,接收了信号→与之偶联的G蛋白变化,进一步发挥功能→再经过一系列像魔术一样的生化过程→信号成功传达到中枢神经,告诉你这是沁人心脾的香味→你感到赏心悦目。

  有网友有个精彩的比喻:如果GPCR相当于锁;那么G蛋白,相当于锁芯;像光啊、味儿啊、激素啊……这样的身体里外的刺激,相当于钥匙。

  “钥匙”(比如激素等)得过诺贝尔奖,“锁芯”也得过诺贝尔奖(1994生理医学奖),现在,“锁”也得了诺贝尔奖,可喜可贺。

  三问:科学家研究出了GPCR的工作机制,除了知道它的这种“锁”的地位,对人类的进一步发展,有什么意义吗?

  孙梅好说:“现在可以预想得到的,最明显的意义,应该是在制药方面。”

  中科院生物物理所副研究员、科学松鼠会成员Lewind,曾经在松鼠会网站上发过一篇相关的文章,其中提到:“在我们所吃的西药当中,其实相当一部分是给GPCR ‘吃’的。因为细胞膜,是一道非常奇妙的屏障,一般的化合物很难穿透过去,包括各种药物在内。所以,很多的药物,其实是结合于细胞表面的蛋白上,来发挥作用。”

  Lewind介绍说,这些与药物结合的蛋白质被称为药物靶点,简称药靶。之前有一项统计表明,市场上销售的超过2万种药物中,45%是作用于某种GPCR上。在华尔街评选出来的最具商业价值的20种药物当中,有12种是与GPCR结合的。所以,G蛋白偶联受体,是药靶之中最为重要的一大类。

  有些药物结合GPCR之后,细胞就得到了一个虚假信号,误以为GPCR结合到了相应的配体(锁找到了和它般配的钥匙啦),于是就行动起来,“开锁进门”,想干嘛干嘛,这种药物叫做“激动剂”;还有一些药物,能够与GPCR紧紧结合在一起,阻挡真正的配体与GPCR结合,被称为“拮抗剂”,比如,可以叫癌变的害群之马别挨上来搞破坏。

  所以,之后的研究,只要你找到跟GPCR或“天仙配”、或“做冤家”的对应药物,你想要长生不老,想要三头六臂,想要……就看你的了。

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