米索前列醇和甲麦角新碱在人类母乳中的药代动力学

2005年04月01日 American Journal of Obstetrics & Gynecology. 191(6):2168-2173, December 2004. 日前，瑞士和德国学者进行了一项有关米索前列醇和甲麦角新碱的开放性前瞻性随机化1期实验。实验中对产后需要子宫收缩治疗的妇女分别每日一次给予200μg米索前列醇或250μg甲麦角新碱口服，并对二者进行对比。分别于产后3至6天检测服用药物后0.5、1、2、3、4、5小时母乳中的药物浓度，并对每组有母乳分泌的产妇做血清学检查（米索前列醇：服药后0.5和1小时，甲麦角新碱：服药后1和2小时）。结果发现，母乳中的米索前列醇水平升高和降低都很迅速，其在母乳中的清除半衰期少于甲麦角新碱的一半。米索前列醇的乳汁/血浆比仅为甲麦角新碱的1/3，二者具有显著性差异。该研究为米索前列醇的进一步研究提供了支持依据。作为产后应用甲麦角新碱的取代药物，米索前列醇比甲麦角新碱更优，因为其出入母乳的速度是后者的2倍，乳汁/血浆比是后者的1/3，这样就能显著降低婴儿受累的几率，有利于定时定量给药。