丝氨酸蛋白酶抑制剂BILN 2061对1基因型丙肝的抗病毒疗效

(Gastroenterology, 2004;127(5):1347-55)

发表在最新一期胃肠病学杂志上的一项研究表明，丙肝病毒丝氨酸蛋白酶抑制剂BILN 2061是一种耐受性良好的高活性复合物，1基因型HCV感染者接受其治疗后的血清病毒RNA浓度降低，并且不会导致纤维化。

德国Kiel大学Holger Hinrichsen博士称，目前临床上需要新型、有效、耐受性良好的丙肝病毒（HCV）治疗药物。BILN 2061是HCV丝氨酸蛋白酶的体外有效和特异性抑制剂。临床前期毒性资料和健康志愿者的研究支持采用BILN 2061治疗HCV感染者。

研究人员选取31例具有轻度肝脏纤维化（Ishak评分：0-2）的慢性1基因型HCV感染者，评价了采用25、200和500 mg BILN 2061每日两次、连续2日，进行单一治疗的抗病毒效果、药物动力学和耐受性。在随后2项具有相同设计的安慰剂-对照研究中，10例具有晚期肝脏纤维化（Ishak评分：3或4）的患者和10例代偿性肝硬化（Ishak评分：5或6）患者采用200 mg BILN 2061每日两次，治疗2天。

结果发现，大多数患者的病毒RNA降低2-3 log10 copies/mL。与接受25mg BILN 2061的患者相比，较多的接受500mg BILN 2061的患者出现病毒RNA降低≥3 log10 copies/mL。

研究人员指出，晚期纤维化或代偿性肝硬化不会影响BILN 2061的抗病毒效果。而且，BILN 2061具有良好的耐受性。

Hinrichsen博士认为，丙肝病毒丝氨酸蛋白酶抑制剂BILN 2061是一种耐受性良好的高活性复合物，1基因型HCV感染者接受其治疗后的血清病毒RNA浓度降低，并且不会导致纤维化。

但是他强调，在决定该药物的动物毒性问题之前，研究人员暂不进行进一步的临床试验。

（MEDcyber.com编译国外最新医学新闻）