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心脏衰竭,是由于心肌细胞大量死亡导致心脏无法正常地泵出足够的血液,因此无法供应身体各个器官活动及代谢的需求,心脏逐渐变得肥大(Hypertrophy),并引起致命性心律失常。
针对心脏肥大,由辉瑞公司等发起的该研究中,将万艾可(枸橼酸西地那非)引用于治疗中度心脏衰竭,以验证该药物能否使病情改善并降低心脏肥大程度。该药物随着动脉血液流动的身体各处干扰磷酸二酯酶(phosphodiesterases,PDEs),PDEs能分解环磷酸鸟苷(cyclicguanosinemonophosphate,cGMP)的信使分子,cGMP控制心肌细胞的生长。
万艾可能够关闭PDE家族中PDE5的活性。当出现重要的信号分子NO时,PDE5能分解环状核苷酸。此外,PDE家族的另一成员PDE1还能影响环状核苷酸对Ca2+的灵敏性,这是引起心脏疾病的另一主要因素。
研究人员发现,PDE1抑制剂单独使用能够终止心脏异常生长。因此,研究人员猜测,若将万艾可和β-阻滞剂结合使用,或许可以从多种途径达到治疗心脏肥大的目的。但目前,该研究还处于实验阶段,研究人员仅根据这项研究研发出了几种候选药物。