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棉酚口服后，药物在体内的分布广泛，由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障，以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是：①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感，因此，在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下，即可达到抗生育的作用。②药物在体内的代谢缓慢，完全消除需要２０天左右的时间或更长，也就是说，一它在体内有一定的积蓄作用。故开始时药物用量较大，且需持续使用，待生效后可改用较小剂量维持。
棉酚的用法：片剂，每片含 20 毫克。初起每天眼２０～３０毫克，一般持续６０～８０天才能见效，通常药物起效的总量为１～２克，此后可改为每次 １５～４０毫克，每周服 ２次维持。由于个体对药物反应的差异较大，用药过程中，特别是最初阶段，应作好精液监测，根据精子计数情况调整用药剂量，以用最低的有效剂量为宜；通过监测还可确定其生效时间。
棉酚使用中存在的主要问题；
①低钾血症，棉酚可以促进肾脏组织合成前列腺素及抑制钾一钠三磷酸腺成酶的活性，降低肾脏保留钾的能力，从而导致低钾血症。使用中必须熟悉低钾血症的临床表现，及时发现与处理，以便杜绝不良后果，有条件者应定期监测血钾的水平。
②永久性无精子症，棉酚可致生精上皮萎缩，然而个体间的差异很大，有些人用后生精上皮的形态不发生明显的变化；有少数人却可发生明显萎缩。部分损害时仍有可能恢复生育力，但若全部受损则不能恢复，而造成永久性不育。事先不能预测其发生；一旦发生后，又无有效的治疗方法，故预防其发生非常重要。建议连续用药时间最长为２年，以后改用其它避孕方法，并观察精子计数恢复的情况。若希望重复用药者，必须等待精子计数恢复正常后再用。
上述副作用是妨碍棉酚推广使用的主要原因，尚待进一步研究解决。