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苏 适 (厄贝沙坦)

来源:《中国新药杂志》
摘要:[药理作用]本品为血管紧张素Ⅱ(Angioten-sinⅡ,AngⅡ)受体阻断剂,能选择性阻断AT1受体,对AT1受体的阻断作用大于AT2受体8500倍,通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,发挥降压作用。同时能降低肺毛细血管楔压,降低心脏前后负荷,增加心输出量,对心衰患者可产生有益的血流动力学效应,并......

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    [药理作用] 本品为血管紧张素Ⅱ(Angioten- sinⅡ,AngⅡ)受体阻断剂,能选择性阻断AT1受 体,对AT1受体的阻断作用大于AT2受体8500 倍,通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑 制血管收缩和醛固酮的释放,发挥降压作用。同 时能降低肺毛细血管楔压,降低心脏前后负荷,增加 心输出量,对心衰患者可产生有益的血流动力学效 应,并可延迟左心室肥厚的发生,防止和逆转左室肥 厚。本品有降低尿微球蛋白的作用,能扩张肾脏出 球小动脉,能预防肾小球硬化,对高血压合并Ⅱ型糖 尿病或肾功能损害的患者有保护作用。本品不抑制 血管紧张素转化酶(ACE)、肾素及其他激素受体,也 不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
    [适应证] 高血压。 
    [用法与用量] 口服,推荐起始剂量为0.15g, qd。根据病情可增至0.3g,qd。可单独使用,也可 与其他抗高血压药物合用,对重度高血压及药物增 量后血压下降仍不理想时,可加用小剂量的利尿剂 (如氢氯噻嗪类)或其他降压药物。
    [药物不良反应头痛、眩晕、心悸等。偶有咳 嗽,罕有荨麻疹及血管神经性水肿。一般程度都是 轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。 
    [禁忌证] 妊娠和哺乳期妇女及对本品成分过 敏者禁用。 
    [注意事项] ①开始治疗前应纠正血容量不 足或钠的缺失。②肾素?血管紧张素?醛固酮系统功 能受抑制,个别敏感的患者可能产生肾功能变化,肾 功能不全的患者可能需要减少本品的剂量,并且要 注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。③过量服 用本品后可出现低血压、心动过速或心动过缓,应采 用催吐、洗胃及支持疗法。本品不能通过血液透析 被排出体外。④本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、 硝苯吡啶之间无明显的相互作用,但与利尿剂合用 应注意血容量不足或因低钠引起的低血压。与保钾 利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。 与洋地黄类药如地高辛、B-阻滞剂如阿替洛尔,钙拮 抗剂如硝苯地平等合用不影响相互的药代动力学。 ⑤肝功能不全,轻、中度肾功能不全及老年患者使 用本品时不需调节剂量。⑥尚没有小于18岁患者 用药安全性资料o 
    [临床评价] 2000年3月一2001年1月,中国 医学科学院阜外心血管病医院、解放军总医院等4 家医院共同完成的一项为期6个月(24周)的长期 多中心开放性研究,评估本品治疗中国人轻、中度原 发性高血压的疗效、安全性和耐受性。治疗组49 例,予厄贝沙坦150?300mg dˉl,安慰剂组56例, 服药24周后,厄贝沙坦治疗组总有效率为89.8% (44/49),显效率83.7%(4l/49),有效率6.1%(3/49)。 服药12周以后各时间段降压疗效稳定。32.7% (16/49)的患者加量至300mg dˉ1,加量者中显效15 例(93.8%),l例无效(6.2%)。治疗前后各项实验 室检查均在正常参考值范围,心率比较无显著性差 异(P>0.05)。不良反应发生率为14.3%,主要有 头晕、心悸、头痛、恶心、头胀、困倦、上腹不适等,并 观察到l例类似ACE抑制剂引起的咳嗽。本品每 天服用1次,能保持24h平稳降压,疗效与苯拉普利 相似而优于氯沙坦,服药中且不受食物和药物的影 响,一般肝肾功能损害者也无需调整剂量,耐受性与 安慰剂相似。张云等对国产厄贝沙坦治疗原发 性高血压病的疗效和安全性进行了评价,并与贝那 普利进行比较,双盲对照观察,4周末厄贝沙坦总有 效率为79.0%(94/l19),显效率65.5%(78/l19),有效 率13.4%(16/l19)。贝那普利分别为77.8% (9l/l17),54.7%(64/l17),23.1%(27/l17),组间比 较无显著性差异(P>0.05)。厄贝沙坦组总不良反 应发生率为14.3%(8/56),发生干咳l例(1.8%), 提示该药治疗原发生高血压疗效确切,耐受性好。 
    [规格包装] 片剂:0.15g,每盒7片 
    [参考价格] 批发价:每盒30.43元,零售价: 每盒35.00元 
    [贮藏条件] 密闭保存,有效期暂定一年半 
    [生产厂家] 深圳市海滨制药有限公司 
    [厂 址] 深圳市沙头角沙盐路2003号 
    [批准文号] 国药准字X20000511 
作者: 徐春红 2004-4-13
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