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他格适 (替考拉宁)

来源:《中国新药杂志》)
摘要:[适应证]各种严重的G+菌感染,特别是MRSA感染。对皮肤和软组织感染、尿道感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎均有效。[用法与用量]肾功能正常的成年人和老年人,中度感染时可先给予首剂负荷量400mg静脉注射,然后给予维持量200mgdˉ1静脉或肌肉注射。严重感染如败血症、......

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    [适应证]  各种严重的G+菌感染,特别是MRSA感染。对皮肤和软组织感染、尿道感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎均有效。
    [用法与用量]  肾功能正常的成年人和老年人,中度感染时可先给予首剂负荷量400mg静脉注射,然后给予维持量200mg dˉ1静脉或肌肉注射。
    严重感染如败血症、心内膜炎等可先给3次负荷量,400mg,q12h,然后静脉或肌肉注射400mg,qd,作为维持剂量。
    2个月以上儿童,中度感染可先给予3次负荷量,静脉注射10mg kgˉ1,q12h,维持量为6mg kgˉ1 dˉ1,静脉或肌肉注射。严重感染及中性粒细胞减少者可先给3次负荷量,静脉注射10mg kgˉ1,q12h,维持量为静脉或肌肉注射lOmg kgˉ1 dˉ1。
    肌酐清除率为40-60mL minˉ1的肾功能不全者,剂量为常规量的一半,而低于40mL minˉ1者则不超过常规剂量的l/3,但首剂负荷量均同肾功能正常者。口服给药用于难辨梭菌肠炎,剂量为每次100 400mg,每日2至4次,疗程10d。
    [药物不良反应]  与万古霉素相似,但一般轻微且短暂,很少需要中断治疗。万古霉素快速点滴时,曾发生“红人综合征”,但本品未曾报道,且万古霉素具肾毒性及耳毒性。本品只引起血清肌酐短暂升高,对耳毒性未见报道。此外,本品能引起白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板增多及头痛、头晕和胃肠道症状等不良反应。
    [禁忌证]  对本品成分过敏者禁用。
    [注意事项]  ①本品与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者应慎用。②肾功能不全者长期应用本品应连续监测肾功能和听力功能,本品不能被血透清除,肾功能受损者应调整剂量。③孕妇和哺乳期间不建议使用。④曾有报道本品可引起血小板减少,故使用高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查。⑤他格适溶液配制后应立即使用或4℃储存备用,但不得超过24h。
    [药物相互作用]  与庆大霉素、利福平、环丙沙星联用具协同作用,也可能出现肾毒性及耳毒性增加。与β-内酰胺类抗生素合用治疗中性粒细胞减少患者的各种感染具良好疗效,但也可能诱导细菌耐药,故应权衡利弊予以选择。
    [临床评价]  单用本品400至800mg dˉ1治疗金葡球菌感染造成的菌血症和心内膜炎,临床有效率为67%至85%,其中一项研究显示,单用本品可治愈41/48的金葡菌血症,而治疗失败者为替考拉宁剂量小于5mg kgˉ1。另外,单用本品10mg kgˉ1治疗肠球菌造成的心内膜炎,有效率可达90%至100%。英国的一项对104例葡萄球菌心内膜炎患者应用本品治疗回顾表明:首先给予3次负荷量400mg,然后每日给予400mg,并与其他抗生素如庆大霉素联合使用,63例(79%)平均于2d内退烧,50例(48%)避免了手术治疗,75%患者存活。
    使用本品200至800mg dˉ1或3.6至6.8mg kgˉ1 dˉ1,静脉或肌肉注射治疗金葡球菌、表皮葡萄球菌和肠球菌造成的皮肤和组织感染有效奉为89%至100%。
    有资料显示:单独使用本品200或400mg dˉ1治疗金葡球菌和肠球菌所致的下呼吸道感染,临床有效率为91% 93%。与其他抗生素联合使用治疗呼吸道感染,临床效果更好。一项对照试验显示,本品与环丙沙星合用治疗下呼吸道感染有效率为97%(92/99),对照组环丙沙星单独使用有效率为57%(58/101)。
    此外,在热性嗜中性粒细胞减少症患者中替考拉宁的临床有效率从54%(13/24)到患者同时有MRSA严重感染的92%(23/25及11/12)。
    [规格包装]  粉针剂,每瓶200mg,附1安瓿注射用水。
    [参考价格]  零售价:386.00元/瓶。
    [贮存条件]  贮存于25℃以下。有效期3年。
    [生产厂家]  安万特(中国)投资有限公司上海分公司
    [厂    址]  上海市淮海中路333号瑞安广场17楼
    [进口注册证号]  X20000461
作者: 吴虹 2004-4-13
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