抗癌新药在沪合成

    在国家自然科学基金资助下，中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员等日前完成一项题为“经立控制环氧化全合成埃坡霉素A”的研究成果。他们用自己设计的合成路线合成的埃坡霉素A、C和异埃坡霉素D，创制了具有知识产权的埃坡霉素新类似物，并已获得了3项发明专利。据介绍，这种比现有药物疗效要高出2000～4000倍的抗癌新药已完成前期工作，进入一类新药的研究。
　　埃坡霉素是科研人员于1993年从非洲土壤中一种肉眼看不见的菌类“黏液菌”中提取发现的。动物实验表明，它对乳腺癌、卵巢癌等8种人类肿瘤治疗极为有效，其疗效超过目前临床上广泛使用的紫杉醇等抗癌药物的2000～4000倍，其作用原理是先抑制癌细胞增生，再减少致癌细胞，最后让癌细胞完全消失。
　　鉴于埃坡霉素是一种复杂的天然产物，很难从自然界中大量获取，刘志煜等科研人员早在1996年国外还没有确证埃坡霉素化学结构、还没有任何化学合成论文发表时，就认准这是世界前沿研究课题，将其确定为重点项目，在国内率先开展埃坡霉素的全合成研究。经过5年多时间的潜心研究，刘志煜领衔的课题组合成的埃坡霉素A的总产率达到4.4％。难能可贵的是，在研究耗资量日益巨大的最后一步化学反应中，产出率高达93％，比国外同类研究高出28个百分点。这一研究结果表明，刘志煜自行设计的合成复杂天然产物的技术路线是正确的，取得了高效率、低耗费、无污染的理想效果。