台湾地区的研究人员最近研发成功快速发现酵素最佳抑
制剂的方法，可在几小时或几天内完成许多化合物的合成和筛选，找出最强的抑制剂，大幅降低研究经费和新药开发时间。
据介绍，在病毒或细菌中有许多酵素，它们既是催化新陈代谢和生物合成的蛋白分子，也是开发药物的标的。传统药物研发，每一个化学合成反应都必须要有后续纯化的步骤。如果要制备上千个分子作活性测试，它们的合成反应和纯化需要几个月或一年以上时间。
新方法是利用酵素反应的过渡状态类似构造为主体，再加以修饰。研究人员发展的化学反应选择性高，不必用保护基，而且因产率高，可直接在微盘上进行。后续酵素活性测试也可跟着在微盘上进行，免除了繁琐的纯化步骤。
新技术已经应用来开发醣类水解酵素中抑制活性最强分子。如海藻水解酵素负责催化水解反应以释出海藻糖，它与许多疾病有关，包括发炎反应、
癌症和纤维性囊肿。研究人员已研发出这种酵素的最强抑制剂。
研究人员评估认为，新技术找到的分子专一性极高，不会对其他类似的酵素产生抑制效果，在药物研发上可避免副作用发生。他们已研发出５种化学反应，可应用新的技术平台快速研发新药，并针对其他酵素标的进行抑制剂的开发。他们希望能由此开发出新的抗生素、抗病毒和抗癌药物。
（新华社提供，未经许可，严禁转载）
作者：
自动采集