Aurora 抑
制剂在细胞复制方面发挥着关键作用，并牵涉着多类
肿瘤的发作和恶化。2008年10月21日至24日，在日内瓦举办的题为“Molecular Targets and Cancer Therapeutics”（分子靶位和
癌症疗法）的第20届 EORTC-NCI-AACR 研讨会上，Bernard Laffranchi 博士将针对 Aurora 激酶抑制剂发表演讲。欧洲最大的癌症药品独立研发公司 Nerviano Medical Sciences (
临床研究部门主管 Laffranchi 博士已受邀在此次研讨会上就 Aurora 激酶抑制剂的先进研究成果进行报告，全面总结当前正在开展的分子靶位临床研究成果。分子靶位是专家们越来越关注的一个问题。 target=_blank>http://www.nervianoms.com ) 临床研究部门主管 Laffranchi 博士已受邀在此次研讨会上就 Aurora 激酶抑制剂的先进研究成果进行报告，全面总结当前正在开展的分子靶位临床研究成果。分子靶位是专家们越来越关注的一个问题。
NMS 研发部主管 Francesco Colotta 解释说：“这些科学界的知名机构之所以选择 NMS，是因为这家意大利中心在研发 Aurora 抑制剂方面具有公认的领导能力。”事实上，在各种实体瘤和血瘤模型中，能够具备这类激酶的抑制活性以及抗肿瘤疗效的复方药已得到了 Nerviano 的首肯。此外，Colotta 博士还强调，Nerviano 研发的 Aurora 抑制剂将首次接受患者
检验并用于临床开发。
Colotta 博士强调表示：“此次研讨会的举办将特别注重实效，对采集到的有关患者今后治疗方面的所有数据进行了全方位评估。NMS 进行的 Aurora 抑制剂人体二期临床试验的初步成果也将出台。”目前进入研发最高阶段的产品是整个 Aurora 激酶系列（A、B 和 C）中的一种选择性抑制剂 PHA 739358。在一些最知名的国际医疗中心，对 PHA 739358 治疗实体瘤和血瘤的一期研究已经完成，目前正进入二期临床试验。这些重大医疗中心包括鹿特丹的 Erasmus Medical Center、罗马的 Policlinico Gemelli、法国维勒班的 Gustave Roussy、加州大学洛杉矶分校 (UCLA) 和加州大学旧金山分校 (UCSF)、费城的 Fox Chase Cancer Center 等。“这种小分子复方药将在细胞增殖期间通过与有丝分裂进行相互作用来抑制癌细胞的扩散。Aurora 激酶是细胞增殖的基本要素。”
此次 EORTC-NCI-AACR 研讨会召开期间，NMS 的 Bernard Laffranchi 博士还将公布一种日前已得到证实并可用来评估 PHA 739358 活性的生物标志。患者在接受这种复方药治疗后，组蛋白 H3 这种生物标志会被 Aurora 激酶磷酸化，其水平也会显著降低。Laffranchi 解释说：“这一现象最初在试验性肿瘤模型中表现突出，但最近已在患者活组织切片的检查结果中得到了证实。”在接受 PHA 739358 治疗的患者中，组蛋白 H3 磷酸化的下降支持了这一猜测，即 PHA 739358 所具备的抗癌活性在 Aurora 激酶的作用下得到了抑制。
Colotta 博士表示：“迄今为止，人类研究成果显示，PHA 739358 是一种具有良好耐受性的分子，它的机能还具有广阔的前景。”在一期临床试验中，晚期和恶性实体肿瘤患者接受了 PHA 739358 的静脉注射治疗。有20%的患者接受了稳定治疗，其中半数人受肾癌、食道癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞
肺癌 (NSCLC) 的困扰，治疗时间超过了6个月。毒性从轻度到中度不等，但从临床角度来看，它可逆向发展也易于控制。Colotta 总结说：“在一期临床试验中，一位非小细胞肺癌患者经这种分子的治疗后显示出了局部疗效，他的一个癌症病灶降低了77%，另一个癌症病灶也有所消退。”
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