α7尼古丁胆碱受体的分子成像：放射性配体[18F]NS10743的设计与评价

SOURCE: European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 近期发表在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上的一篇文章报道了一种可以定量分析α7尼古丁胆碱受体（α7 nAChR）的示踪剂。

在α7尼古丁胆碱受体（α7 nAChR）激动剂NS10743（4-[5-(4-fluoro-phenyl)-[1,3,4]oxadiazol-2-yl]-1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonane）上引入放射性同位素，体内外分析其结合特性。结果显示[18F]NS10743的放射活性大于150 GBq/μmol，纯度大于99%。体外研究表明具有很高的亲和力和特异性。小鼠体内研究显示[18F]NS10743可以快速通透进入脑组织并在脑有一定的分布，5分钟和1小时的脑/血清放射示踪比分别为 3.83 和 2.05，脑分布于α7 nAChR分布一致。有一个极性的放射性代谢产物稳定性高且不易透过血脑屏障。因此，研究人员认为体内外结果显示[18F]NS10743作为放射性配基有望成为体内定量分析α7 nAChR表达分布的工具。