上海药物所小分子化合物Boc5的研究成果再获亮点推介

自然出版集团与亚太地区分子生物学联盟（A-IMBN）在3月9日出版的一期“研究亮点”（Latest  Highlights）专栏上以“担负重任的小分子”为题介绍了上海药物所国家新药筛选中心科研人员对小分子化合物Boc5开展的最新研究，认为这种治疗饮食所致肥胖和2型糖尿病的干预措施具有良好前景。



文章说，由王明伟领衔的课题组最近在小鼠模型中发现一个命名为Boc5的小分子化合物可以改善肥胖及2型糖尿病。



激活胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）能够改善2型糖尿病患者和动物的胰岛素敏感性和降低食欲。然而迄今为止，在临床上试验的GLP-1R激动剂都是肽类分子，难以口服给药。王明伟的团队先前已经发现在遗传性肥胖和2型糖尿病小鼠身上显示良好疗效的GLP-1R小分子激动剂Boc5可以口服。研究人员继而将治疗对象拓展到一类更能代表人类疾病的模型上，以高脂饲料喂养小鼠12周诱导肥胖后连续12周注射Boc5（每周3次），实验结果显示Boc5改善了胰岛素敏感性和血脂异常状况，与未接受治疗的肥胖小鼠相比，Boc5使体脂显著减少，脂肪肝病变减轻，血糖水平趋于正常。



研究人员认为Boc5有可能成为肥胖及其并发症有效小分子临床治疗的候选化合物。