华裔研究组PNAS文章引多方关注

来自默克公司研究实验室糖尿病与肥胖研究部等处的研究人员发表了题为“Antidiabetic  and  antisteatotic  effects  of  the  selective  fatty  acid  synthase  (FAS)  inhibitor  platensimycin  in  mouse  models  of  diabetes  ”的文章，报道了他们利用反义RNA技术建立了全细胞靶向筛选平台，从天然产物中发现了高效特异的脂肪酸合成抑制剂：平板霉素及平板素的最新成果。这一研究成果公布在PNAS杂志上。



文章的通讯作者是默克公司研究实验室的李采（Cai  li，音译），以及Sheo  B.  Singhb两位研究人员，这一成果利用反义RNA技术建立了全细胞靶向筛选平台，引起科学界以及社会各界极大关注。其他研究人员包括汪俊博士等。



据报道，平板霉素是通过抑制肝脏的脂肪酸合成来升高丙二酸单酰辅酶    （Malonyl-CoA,    脂肪酸合成酶的底物），丙二酸单酰辅酶又通过抑制线粒体膜上肉碱棕榈酰转移酶1(carnitine  palmitoyltransferase    1,    CPT1)来抑制脂肪酸进入线粒体的氧化（产生能量）。由于脂肪酸氧化所产生的能量下降，不足的能量自然会通过增加血糖的代谢来加以补充，从而降低血糖含量。  

在之前的研究中，这一研究小组发现抑制脂肪酸合成会成为一条全新的治疗I型及II型糖尿病的新药开发途径。这个设想及初始实验证据公布于2008年3月4日的WIPO上。文章详细地报道了除降血糖外，平板霉素还具有降低肝脏的甘油三酯并增加胰岛素的敏感度等功能。        



而在最新的文章中，研究人员利用反义RNA技术建立了全细胞靶向筛选平台，并且他们从天然产物中发现了高效特异的脂肪酸合成抑制剂——平板霉素及平板素。这对于进一步摸索平板霉素及平板素相关机制，以及寻找更好的降血糖药物具有重要意义。