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包合物的制备主要有以下几种方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气-液法等，其中最常用方法为前三者)。
①饱和水溶液法 即将环糊精包合水溶液同药物或挥发油按一定的比例混合，在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡，经冷藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。
制备条件：（1）包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。（2）客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时包合效果比较理想。投料比例选择以不同比例的主、客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算应选择的投料比。难溶性药物可加少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解。在水中溶解度大的药物加入某些有机溶剂，以促使包合物析出。（3）包合时混合时间30分钟以上。包合温度一般定在300C-600C较适宜。一般认为增加包合温度可提高包合率，但包合温度过高也会影响药物的稳定性，并会使挥发油的挥发速度加快。（4）包合方法的选择根据设备条件进行试验，饱和水溶液法为常用方法。（5）超声波法常用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适的强度、超声时间代替搅拌力。
②研磨法 取环糊精加入2-5倍量的水研匀，加入客分子药物量研磨机中充分混匀研磨成糊状，经低温干燥，溶媒洗涤，再干燥，即得包合物。为了工业化大生产，目前采用胶体磨法制备包合物。
③超声波法 将环糊精包合水溶液加入客分子药物溶解，混合后用超声波处理，将析出沉淀经溶媒洗涤、干燥即得稳定的包合物。
④冷冻干燥法和喷雾干燥法 按前面介绍的几种方法制得的包合物或对一些特殊的药物可以采用冷冻或喷雾干燥的方法进行制得。如对易溶于水的包合物，干燥过程中易分解，变色的药物用冷冻干燥法制得，其产品疏松、溶解度好，可制成注射用粉针。喷雾干燥法适用于难溶性或疏水性药物，且对易溶于水的包合物，遇热性质又较稳定的药物用此法，由于干燥温度高，受热时间短，产率高。制得的包合物可增加药物溶解度，提高生物利用度。
⑤液-液法和气-液法 主要用于中药中提取的挥发油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入β-CD溶液中，进行包合，经过滤、干燥即得包合物。