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药物的多晶性对图谱的影响

来源:药物分析网
摘要:自然界中的固态物质,绝大多数是以晶体形式存在,药物也不例外。同一种药物,由于结晶时条件的差异,可以生成完全不同种类的晶体,这种现象被称为药物的同质异晶。同一药物的不同晶型常引起疗效、生物利用度、熔点、差热分析图谱、红外图谱以及X-射线衍射图谱等的不同,从而在新药的开发和审批、药物的生产、质量控制、内......

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    晶体是由原子(或离子、分子)在空间周期地排列构成的固体物质,晶体中最小的立体单元叫做晶胞,按照晶胞三边之长及夹角的不同,可将晶体分为7个晶系,即立方(等轴)、六方、三方、四方、三斜、单斜、正交晶系[1]。自然界中的固态物质,绝大多数是以晶体形式存在,药物也不例外。同一种药物,由于结晶时条件的差异,可以生成完全不同种类的晶体,这种现象被称为药物的同质异晶。同一药物的不同晶型常引起疗效、生物利用度、熔点、差热分析图谱、红外图谱以及X-射线衍射图谱等的不同,从而在新药的开发和审批、药物的生产、质量控制、内外贸易等方面引发一些问题。当不同厂家生产的同一药品在临床上显示不同的疗效时,除生产工艺不同可产生的差异外,不能排除晶型的影响。因此某些药物标准在规定化学检验的同时,对药物的晶型亦作了规定。中国卫生部颁布的《药品红外光谱集》1990年版及1995年版针对所收载的10余种药物的多晶型现象,规定必须先进行转晶试验后,再录制红外光谱图,否则得到的图谱与标准图谱可能会不一致。
  药物多晶型的分类,目前似乎还没有统一的标准,有用Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分类的(利福平),有用A、B、C分类的(西咪替丁),有用α、β、γ分类的(消炎痛),也有按熔点高低分为H、L型的(尼莫地平)。
作者: 2006-3-27
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