上海药物所多组份反应化学研究取得进展

多组份化学反应具有操作简单、资源利用率高和高原子经济性等特点，是一类重要的有机化学反应，在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的应用。



中科院上海药物研究所沈竞康研究组在前期研究中运用多组份化学反应，发现了MT系列的强效有丝分裂抑制剂，相关研究结果发表在J  Comb  Chem  2007,  739;  J  Comb  Chem  2010,  222;  Invest  New  Drug  2010,  715;  International  Journal  of  Cancer  2011,  214)。



在对该系列化合物的进一步构效关系研究中，研究人员意外发现了铜/吡啶催化的水杨醛与乙酸乙酯异腈以高收率获得一类氨基香豆素类化合物，后者作为Hsp90抑制剂与荧光试剂都有广泛的应用。此外，在上述反应条件下分别加入伯胺与仲胺，可以较高收率获得另外两类取代氨基香豆素与苯并吡喃[3,4-d]咪唑-4(1H)-酮类化合物。



该研究结果发表在Adv  Synth  Catal（2011,  918-924）上。