昆明植物所植物吲哚生物碱研究取得系列进展

单萜吲哚生物碱（monoterpenoid  indole  alkaloids）在生源上来自1分子裂环马钱子苷（secologanin）和1分子色胺（tryptophan）的通过Manish反应产生的异胡豆苷（strictosidine）基本骨架，再通过进一步的生物合成后修饰，形成结构多样的5个亚型。作为天然产物中的一个重要类型，目前在已知的3000多个天然化合物及其衍生物中，有50余个化合物在临床中应用，因此该类生物碱一直是天然产物和有机合成化学家关注的热点之一。



最近，中国科学院昆明植物研究所蔡祥海博士和罗晓东研究员等通过研究，发现了由2分子裂环马钱子苷和1分子色胺缩合形成的新型的萜类吲哚生物碱alstrostine  A和B  (Organic  Letters  2011,  3568）。该化合物的发现，丰富了对萜类吲哚生物碱的认识，激起研究人员对该类群新奇结构的更多遐想。此外，研究人员还发现了6/7开环、重排形成的螺环吲哚酮新骨架化合物meloyunines  A  和B；吲哚、喹啉生物碱及其中间体，3个结构相关化合物在同一植物中的首次发现，从化学成分角度支持了喹啉生物碱可源于单萜吲哚生物碱的生源途径（Natural  Products  and  Bioprospecting,  2011,  1,  DOI  10.1007/s13659-011-0001-0)。



研究组近年在吲哚生物碱的新颖结构及药理活性方面取得系列进展，结果在Organic  Letters  (2010,  968-971;  2009,  4834-4837；2008,  577-580；2007,  1817-1820)，Journal  of  Natural  Products  (2011,  1161-1168；2010,  22-26;  1075-1079；2009,  1836-1841)，Journal  of  Ethnopharmacology  (2010,  174-181;  293-298)，Planta  Medica  (2009,  1537-1541)，Helvetica  Chimica  Acta  (2011,  178-183；2010,  2037-2044)，Zeitschrift  für  Naturforschung  B  (2010,  1164-1168)  等杂志发表。在裸鼠体内具有抗肿瘤活性且毒性较低的MH-50和TCA-13等具有进一步研究价值的化合物已申请国际专利1项（PCT/CN2010/001775）和国家专利3项（200910095137.9；201010104016.9，201010101733.6）。