点击显示 收起
深圳微芯生物科技有限责任公司与苏州康宁杰瑞生物科技有限公司今天宣布，双方已就战略合作达成一项框架性协议，计划整合双方的优势技术资源，探索微芯生物选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）新药西达本胺与程序性死亡受体 1配体（PD-L1）抗体KN035联合使用的抗肿瘤协同作用新机制，期望在短期内获得突破性成果，为众多肿瘤患者带来新的希望。
肿瘤免疫治疗和利用表观遗传调控相关靶点治疗是目前肿瘤治疗领域的两大热点。程序性死亡受体 1（PD-1）是 T 细胞调节受体 CD28 家族中传导抑制信号的共刺激分子，介导免疫反应的负 性调节信号，在肿瘤发生、病毒感染以及自身免疫病中 都发挥了特异性的调节作用。针对PD-1和PD-L1信号通路的抗肿瘤免疫药物研发是目前国际抗肿瘤新药研发热点。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂是目前完成测试并批准用于肿瘤治疗的表观遗传调控类药物的重要类别之一。全球已有多个HDACi药物获批单药用于皮肤T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤治疗，与化疗方案联合的临床研究也正在多个实体肿瘤开展临床研究。西达本胺与是全新分子结构体，其独特的化学结构带来了针对靶点的高度选择性，正是这一选择性产生了西达本胺抗肿瘤的独特作用机制。选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂的西达本胺通过诱导和激活患者自身的特异（CD8+介导的CTL）和非特异（NK介导的CTL）的抗肿瘤细胞免疫而产生对肿瘤患者的直接治疗作用。
CTAL-4 ，PD-1 和PD-L1抗体在免疫原性强的肿瘤，如黑色素瘤，非小细胞肺癌，效果显著，但是在免疫原性弱的肿瘤中效果有限。最近研究进展表明，表观遗传修饰与肿瘤细胞产生和维持免疫原性相关联，选择性HDAC抑制剂、PD-1和CTAL-4的抑制剂联用在小鼠低免疫原性的肿瘤模型中显示非常好的疗效。
深圳微芯生物首席执行官鲁先平博士表示：“康宁杰瑞候选药物 KN035 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，激活肿瘤特异免疫反应。相对国际上已进入临床研究的 PD-L1 抗体而言，KN035 具有亲和力强，稳定性高的明显优势。西达本胺与 KN035 的联用，可能提高肿瘤的免疫原性，增强抗肿瘤细胞免疫的活性，有望在治疗更多类型的实体肿瘤中提高癌症患者的生存获益。”
康宁杰瑞首席执行官徐霆博士表示：“西达本胺已完成针对复发及难治性外周T细胞淋巴瘤的注册性临床试验，比国际上同适应症的上市药物显示出更优的疗效/安全性综合获益，预计最早在2014年内获批上市。西达本胺也是中国首个获美国 FDA 核准在美国进行临床研究的中国原创化学新药。这次合作不仅为我们双方共同发展的抗肿瘤药物产品创造新的机遇，并将最终使患者受惠。”
关于微芯生物
微芯生物是一家由资深留美归国团队所创立的中国生物医药领域的领军企业，专长于原创小分子药物研发。微芯生物以自主创建的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”为其核心竞争力，致力于为患者提供可承受的创新机制治疗药物。在针对肿瘤、糖尿病、自身免疫疾病等重大疾病方面，开发了多个有全球专利保护及临床独特效果的创新小分子药物，取得多项突破性进展：亚型选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺（商品名:爱谱沙 ® ）正处于新药上市审批阶段；另两个1.1类新药西格列他钠和西奥罗尼也分别处于2型糖尿病的临床III期研究和肿瘤临床I期研究阶段。
关于康宁杰瑞 康宁杰瑞是一家专注于重组蛋白和人源化抗体新药研发，中试生产的高科技企业。康宁杰瑞目前在研的PD-L1（KN035）抗体处在临床前研发阶段，预计2015年三季度申报临床。此外， 康宁杰瑞还有多个与肿瘤免疫治疗相关的抗体正在早期研发阶段。