广州生物院在三氟甲基化反应研究中取得新进展

广州生物院在三氟甲基化反应研究中取得新进展

中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在三氟甲基化反应中取得新进展，相关研究成果已于3月24日在线发表在《欧洲化学》(Chem. Eur. J.)杂志上。

在有机小分子中引入三氟甲基官能团，能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、提高其与生物大分子结合的选择性等。因此，三氟甲基存在于很多生物活性分子中。在文献报道的铜催化的烯烃的三氟甲基化研究中，反应大都发生在末端单取代双键上，得到末端三氟甲基化的产物，而非末端三氟甲基化产物很少报道。现有解决该问题的方法是在烯丙位引入硅烷基来增加双键亲核性，使其形成非末端产物。但硅烷基的引入并不容易，导致这种方法在应用上受到限制。

为了解决该问题，该团队发现烯丙位羟基的引入对三取代双键的三氟甲基化反应有促进作用。该方法能够方便地合成含非末端的三氟甲基高烯丙醇类化合物或含三氟甲基的氧杂环丁烷衍生物。该方法的建立为今后设计合成含非末端三氟甲基的活性分子奠定了基础，在有机化学及药物化学研究中具有重要的意义。

该研究得到了国家自然科学基金（21202168, 21472190）的资助。