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(1)肾脏血流量约占心搏出量的1/4，是接受循环血流灌注最多的脏器，因而通过肾脏的药物量也相对较多。
(2)肾脏具有极为丰富的毛细血管，容易发生抗原抗体复合物沉积，产生过敏性血管炎。
(3)近端小管细胞对多种药物有分泌和重吸收作用。
(4)肾髓质的逆流倍增机制使髓质和乳头部药物浓度显著增高，在一些药物性肾损害中可出现肾乳头坏死。
(5)肾小管在酸化过程中的pH改变，可影响某些药物的溶解度，导致其在肾内沉积，损害肾小管。
(6)肾脏浓缩尿液，使小管内溶液浓度增高，与小管上皮细胞表面接触造成损伤。
(7)当药物排泄时，肾脏多种酶的活性被抑制或灭活。