中药丸剂的生物利用度

药物是否有效，取决于药物的有效成分及药物的化学结构。同时，药物的生物利用度也是药物能否发挥正常疗效的关键。影响生物利用度的药物主要有两类:一类是难溶性药物，由于颗粒大小或加入赋型剂不同，虽然口服剂量相同，而疗效却往往有很大差异。另一类是安全范围较窄的药物，吸收量的多少直接影响用药安全。生物利用度是指药物吸收进入体内循环的程度和速度。固体药剂在口服后先行崩解，药物成分从崩解后的微粒中释放出来才能被吸收。体外释放度的测定是指测定一定时间内药物成分从制剂中向液体介质释放的程度，来判定制剂释放药物性能的好坏。体外释放度的测定方法是测定药物的溶散时限。中药各种不同剂型同样存在着生物利用度的问题。剂型不同效果也并不相同，尤其中药材中有许多质地坚硬、不易粉碎、浸煎困难的矿物类、贝壳类以及坚硬的木质药材。这类药材，若在制剂前不加以适当的炮制，粉碎及浸煎会直接影响制剂的生物利用度，影响疗效的发挥。

《神农本草经》中记载“药性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒渍者，亦有一物兼宜者，并随药性，不得违越”。《本草经集注》中记载有:“病疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，亦兼参用，所病之源，以为其制耳”。“汤者荡也，去大病用之，散者散也，去急病用之，丸者缓也，不能速去舒缓而治之意也”，即使同为丸剂，水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。

丸剂为中药的常用剂型之一，丸剂的溶散时限是否符合要求，对其生物利用度有直接影响，溶解速度直接影响到药效出现的时间。一般丸剂的溶散时限检查:取供试品6丸，按《中

国药典》2000版片剂的崩解时限项下的方法加档板检查，水蜜丸，水丸应在1h内全部溶散，浓缩丸，糊丸应在2h内全部溶散。上述检查应在规定的时间内全部通过筛网，如有细小颗粒状物未通过筛网，但已软化无硬芯者可作合格论，大蜜丸不检查溶散时限。蜜丸是中医临床应用最广泛的一种剂型，居丸剂之首，溶解吸收缓慢，作用持久。水丸崩解生效速度在丸剂中是较快的。糊丸质地坚硬溶解比水丸、蜜丸缓慢，可缓慢释放药效，减少副作用、延长作用时间。蜡丸是中药的长效剂型之一，溶化缓慢，在医药中应用不太多，属传统剂型。浓缩丸体积小，剂量小，含药量大，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢，多适用于治疗慢性疾病。浓缩丸的制备是将药材或部分药提取的清膏或浸膏与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为粘合剂制成的丸剂，所用粘合剂不同，浓缩丸的溶散时限也有一定的差异。一般来讲，丸剂吸收显效较慢，生物利用度低，丸剂原药粉的细度一般在100目左右，其颗粒直径约为150μm，药材细胞结构并未全部破坏。由于有效成份处于细胞内，因此，当药粉与胃肠接触后，必须通过润湿→渗透→解湿或溶解扩散等一系列过程，有效成份才能转入细胞外的胃肠液中。但由于药物在胃肠中存留时间有限，细胞内有效成分在这段时间内尚未完全溶出，影响体内的吸收。颗粒的大小与吸收关系很大，因此在制备丸剂时应尽量增加原药粉的细度，以提高丸剂的生物利用度。