川续断科植物的研究进展

【摘要】  从化学成分、药理作用和临床应用三方面综述了川续断科植物最近的研究进展。该科植物主要含三萜皂苷、环烯醚萜苷、黄酮、挥发油等类型的化合物。一些种类所含成分在增强机体免疫功能、抗氧化、抗炎、镇静等方面显示了较好的活性。进一步开展川续断科植物的研究，对更好的发现新的药用活性成分有重要意义。

【关键词】  川续断科； 化学成分； 药理作用； 临床应用

A Systematic Review on Dipsacaceae Species Research Development

    WU Chunlei，ZHANG Zhifeng*，LIU Yuan

    (Ethnic Pharmaceutical Institute,Southwest University for Nationalities,Chengdu 610041,China)

    【Abstract】  The review focused on recent developments concerning the chemical constituents of dipsacaceae species,their biological activities and clinical application.The main chemical constituents from dipsacaceae species were triterpenoid saponins,iridoidal glycosides,flavonoids,essential oils,etc.They possess strong bioactivities including enhancing immune function,antioxidant,antiinflamatory,sedation activities.Further research on dipsacaceae species will be necessary for better understanding of its new active constituents.

    【Key words】  dipsacaceae； chemical constituents； biological activities； clinical applications

   川续断科植物（Dipsacaceae） 包括12属约300种，主要分布地中海区、亚洲及非洲南部。我国共产5属，其中包括川续断属（Dipsacus)、刺续断属（Morina）、蓝盆花属（Scabiosa L．）、翼首花属（Pterocephalus Adans）、双参属 (Triplostegia)， 25种5变种，主要分布于我国东北、华北、西北、西南及台湾等地［1］。该科植物在我国分布广泛，种类众多，并且有些种的产量甚大，资源极为丰富。在民间验方中被广泛使用，其价值日益受到人们的重视，对它的研究不断增加，在各方面都取得了一定的进展。迄今国内外学者已经对该科多种植物进行了研究（表1），尤其对川续断属和翼首花属的一些种进行了较深入的研究。为了扩大我国民族民间药用资源的开发和利用，本文对国内外的有关川续断科植物研究进行综述。表1  川续断科植物种类及编号

    1  化学成分

    1.1  三萜皂苷类

    从川续断科十余种植物中先后共分出二十多种三萜皂苷类化合物(表2)，皂苷元骨架大多数为齐墩果烷型或乌苏烷型五环三萜，连接的糖主要为葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、鼠李糖和半乳糖； 配糖与苷元的连接既有单糖链，也有双糖链，且多在3位或28位成苷。主要三萜皂苷类成分的结构（见图1、2）。

    1.2  环烯醚萜类

    环烯醚萜苷类化合物在川续断科植物中的分布（见表3）。表3  川续断科植物中的环烯醚萜苷类化合物

    1.3  黄酮类

    Teng RW等［23］从M.nepalensis var.alba (H.M.)的全草中分离得到monepalin A、monepalin B、rumarin、quercetin3OβDglactopyranoside、quercetin3OβDglucopyranoside、apigenin4’OβDglucopyranoside等6个黄酮苷； 张国林等［24］从M.Chinensis (Bat.)Diels的全草中也分离得到1个黄酮类物质rutin； 王乃利等［25］从S.Tschiliensis Grunning、 S.comosa Fisch.et Schult的花序中还提取分离得到了luteolin、apigenin、costosliin、luteolin7Oglucoside等4个黄酮类化合物。

    1.4  酚酸类

    Tian XY等［21］从D.asper Wall.的根中分离得到5个酚酸类化合物：caffeic acid、vanillic acid、caffeoylquinic acid、2,6dihydroxycinnamic acid、2’OcaffeoylD glucopyranoside ester.滕荣伟等［26］从M.nepalensis var.alba的全草中分离得到3Ocaffeoylquinicac acid、3,5Odicaffeoylquinicac acid、3,4Odicaffeoylquinicac acid、4,5Odicaffeoylquinicac acid等四个奎宁酸类衍生物。

    1.5  挥发油类

    吴知行等［27］采用GC/MS和GC/FTIR分析法对D.asper Wall.中挥发油进行了成分分析，鉴定出41种化合物，D.asper Wall中含量最高的组分为carrotamaeeton达8.54 %； S.flavida Boiss et Hausskn中挥发油类成分被Katayoun等［28］首次从该属植物中分得，其主要成分为tricosane (15.5 %),rosifoliol(15.3 %),(E)caryophyllene(10.7 %),andahumulene(7.9 %)以及倍半萜类成分含量达到69.6 %.

    2  药理作用

    2.1  川续断对离体子宫的作用

    龚晓健等［29］以川续断浸膏及挥发油为研究对象，对未孕或妊娠小鼠及大鼠子宫进行研究。结果显示浸膏与挥发油可显著降低离体大鼠及小鼠子宫的收缩活性，对妊娠小鼠抑制作用强于未孕小鼠，并能显著抑制妊娠小鼠子宫的自发收缩频率。另外，从川续断中提取得到的化学成分DA303能显著抑制未孕和妊娠太鼠离体子宫的自发收缩活性，对抗2.5 U/kg Oxyl引起妊娠大鼠离体子宫平滑肌的时相性收缩［30］。以上结果提示，川续断可望成为治疗早产、流产及痛经的有效药物。表2  川续断科植物中的三萜皂苷类化合物

    2.2  对小鼠免疫功能的影响

    石扣兰等［31］报导了川续断水煎液ig 20 g/kg对小鼠免疫功能的影响。研究显示该水煎液能提高小鼠耐缺氧能力，延长小鼠负重游泳持续时间，促进小鼠巨噬细胞吞噬功能。

    中华本草中记载“1 %蓝盆花总黄酮注射液给每只小鼠腹腔注射，给药组的小鼠血清溶菌酶水平、小鼠腹腔巨噬细胞(M)的溶菌酶含量和酸性磷酸酶反应的阳性率和积分均明显高于对照组，表明该药或许有延长(M)寿命和稳定溶酶体作用，同时表明蓝盆花总黄酮能激活M中的酸性磷酸酶活性。此外蓝盆花总黄酮有明显增强小鼠腹腔(M)体外杀伤李斯特杆菌的作用［32］。”

    2.3  促进骨损伤愈合

    纪顺心等［33］发现川续断水煎液对实验性大鼠骨损伤愈合有明显的促进作用，且随剂量增加作用加强； 川续断总皂苷粗提物与相当剂量(20 g/kg)的水煎剂疗效无差异(P>0.05)，二者具有等同的疗效，说明皂苷是续断促进骨损伤愈合作用的活性组分。

    2.4  抗炎作用

    关昕璐等［34］以翼首草正丁醇提取物对小鼠进行抗炎作用与急性毒性试验研究，结果显示：翼首草正丁醇提取部位总皂苷可显著抑制大鼠足肿胀与小鼠棉球肉芽肿的增生和小鼠耳肿胀程度，对急性炎症的渗出和水肿有明显的抑制作用，具有显著的抗炎活性，其抗炎的作用与消炎痛效果相似； 研究还发现该药没有明显毒性。马钱子素是翼首草环烯醚萜苷的主要成分，Recio MC［35］等发现马钱子素具有明显的抗炎药理作用。Vijayavithal T.［36］证实及其结构类似物具有免疫增强作用，并初步揭示了其构效关系。

    研究还表明翼首草中的成分五环三萜皂苷类化合物齐墩果酸、熊果酸具有相似的抗炎、解毒等药理作用,这可能与它们互为同分异构体有关。齐墩果酸具有护肝、解肝毒、抗炎、抗病毒、抗过氧化、抗突变、抗癌以及降糖、降脂作用［37］，而熊果酸则具有肝损伤保护、抗肿瘤活性、抗菌、抗炎、及抗病毒作用［38］。由于川续断科植物中含有多种五环三萜皂苷类化合物，苷元具有相似的化学结构，它们也可能具有相似的药理作用。

    2.5  抗氧化作用

    乌日娜等［39、40］发现蓝盆花注射液对小鼠肝匀浆MDA抑制作用明显(P<0.01)，对邻苯三酚产生的O2有明显的清除和抑制作用。由此可见，蓝盆花是一种较强的抗氧化植物。另外其清热的功效很可能与其清除氧自由基羟、自由基和MDA抗氧化作用有关。

    2.6  对肾缺血再灌注损伤的保护作用

    张振涛等［39］利用大鼠急性肾脏缺血再灌注损伤模型，测定了蓝盆花对肾缺血再灌注后MDA、SOD以及肾组织Na+、K+ATP酶和Ca2+ATP酶活性的变化。结果表明，MDA含量明显下降，SOD活性显著增强，Na+、K+ATP酶和Ca+ATP酶活性较单纯缺血再灌注组酶的活性均有显著提高，由此可以说明，蓝盆花可抑制体内脂质过氧化，减轻肾功能损伤，且毒副作用小。

    2.7  镇静和对心血管的作用

    蓝盆花总黄酮提取液能显著增强戊巴比妥钠和水合氯醛对小鼠的催眠作用。蓝盆花总黄酮甙可舒张外周血管、降低血压，以10 %的蓝盆花煎剂给家兔静脉注射，平均血压略有下降，呼吸次数变化不明显，尿量略减，对蟾蜍离体心脏有增加搏出量和减慢心率的作用［41］。

    3  临床应用

    3.1  川续断为常用中药材，在《神农本草经》中列为上品，具有补肝肾、强筋骨、续折伤、止崩漏、安胎等功效。用于腰膝酸软，风湿痹痛，崩漏，胎漏，跌打损伤［42］。《土家族药物志》中记载“续断有补肝肾强筋骨、续折伤、止崩漏、安胎、利关节之功效。主治风湿性骨疼，腰膝酸疼，肝肾虚弱，遗精，尿频，胎动不安，先兆流产，月经不调，崩漏，跌打损伤［43］。肾虚腰痛，足膝无力，常与杜仲、桑寄生等同用； 风寒湿痹而肝肾不足、血脉不利者，与牛膝、川萆薢、防风同用，能寓行于补，以补为宜［44］。

    3.2  翼首草在藏医临床广泛应用，《晶珠本草》中记载“翼首草治瘟病时疫，解毒，清心热［45］。”《藏药志》中另载：“翼首草苦、辛、寒，有小毒，清热解表，解毒，退烧，清心凉血，祛风湿，止痛之功效，可治疗感冒发烧、肠炎、风湿性关节炎、传染病引起的热症，痢疾，麻疹、荨麻疹及食物中毒等［46］。”《中华本草.藏药卷》记载“翼首草解毒、清热止痢，祛风除湿。主治瘟毒，新陈热病，垢甲病，痹病，痢疾，关节炎［47］。”《中华人民共和国卫生部药品标准》(藏药)中收载了匙叶翼首草，《中国药典》［48］2005版及《中华人民共和国卫生部药品标准》［49］(藏药)中收载了多种应用翼首草的藏药复方制剂，如十二味翼首散、洁白丸、二十五味甘子丸、二十五味驴血丸、二十六味余甘子丸、九味青鹏散、石榴普安散、清肺止咳丸等。

    3.3  蓝盆花又名山萝卜花，为常用蒙药，有甘、涩、钝、燥、腻、重、凉等性味； 清热、清“协日”泻火之功能； 蒙药主要用于治肺热、肝热、咽喉热等病［50］。其临床应用多为配方用。与木通、石竹等配伍治疗肝热病、肝中毒、肝性消瘦； 与红花、栀子等配伍治疗肝热及肺热咳嗽； 与天竺黄、沙棘等配伍治疗肺热咳嗽［51］。

    3.4  白花刺参为藏医常用植物药，《藏药志》中记载“白花刺参性辛、甘、微苦、温，有健胃，催吐之功效； 治关节疼痛、小便失禁、腰痛、眩晕及口眼歪斜； 外用治疗疮、化脓性创伤、肿瘤［52］。”《中华本草.藏药卷》中记载“白花刺参催吐，健胃。主治‘培根’之消化不良，胃病，疖疮，创伤化脓，痞瘤等。”其中还收载了藏药复方制剂四味刺参散,用于治急腹痛［53］。《中国藏药》另载“白花刺参催吐诸病，治不消化症、培根病［54］。”

    综上所述，川续断科植物广泛应用于民间医学，多为民族药用植物。结合其药理研究结果表明，许多药物的化学成分研究未能与药理研究有机地结合起来，质量标准方面亟待确立定性、特别是定量的对象与方法。为了寻找新的生物活性物质和新的药物，我们应加大力度对该科药用植物进行更深入的研究，以利该科植物的开发和利用。

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