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莪术，古名蓬莪，始载于唐·甄权《药性本草》，治女子血气心痛，破癖冷气，以酒醋摩服。关于原植物自古以来各家说法不一。现代认定较权威的品种有三种：姜科植物蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.．广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或温郁金Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling。其质量标准为挥发油含量不低于1.5%(ml/g)［1］。莪术的抗肿瘤作用是其功能之一，其活性成分已经有了初步研究。本文拟就其现状做一简介。
1 莪术的抗肿瘤活性成分
1.1 姜黄素 姜黄素IC50<15μg/ml，显示对癌细胞有明显的抑制作用；并且证明：单体的活性与提取物有一定相关性，其中姜黄素活性最好［2］。
1.2 莪术油 即莪术中的挥发油，莪术挥发油为不稳定成分倍半萜化合物Curcuma furano-结构为五员环结构，包括绝对构型［3］。20世纪70年代即有学者认为莪术中的挥发油为其抗肿瘤的有效成分［4］。邓嵘等用莪术油明胶微球经肝动脉灌注对大鼠移植性肝癌有较好的疗效［5］。王琰等研究认为：《药典》所列3种莪术的乙醇提取物及挥发油均呈现一定的抗癌活性（对人卵巢癌A2780、结肠癌HCT、鼻咽癌KB），其中广西莪术活性相对较差［2］。孔庆志等报道：莪术油大剂量组对小鼠S180肉瘤有一定的抑制作用，对肿瘤血管形成均有明显抑制作用［6］。
临床使用的莪术油剂型包括注射液、乳剂、霜剂、栓剂等，在宫颈癌、肝癌等方面均取得了令人满意的疗效［7］。莪术油抗肿瘤作用的机理有：增强机体免疫［8］，抑制肿瘤细胞异常增殖［9］，具有瘤苗主动免疫作用［10］，降低VEGF、bFGF的表达可能是其抑制肿瘤血管形成的主要机制之一［6］。
2 莪术油的抗肿瘤成分及作用
尽管如此，莪术油还是主要用于抗病毒。莪术油葡萄糖注射液作为抗病毒药收入中国药典［11］。而对莪术油的成分进行进一步的分离，明确了其抗肿瘤的成分主要有榄香烯、吉马酮、异莪术烯醇等3种，尚有争议的成分有莪术醇、莪术二酮等2种，具体如下。
2.1 榄香烯 榄香烯有β-、γ-、δ-榄香烯，其3种异构体均为有效成分，其抗肿瘤的疗效肯定［7］。榄香烯可诱导肿瘤细胞凋亡［12］。榄香烯乳剂已申报成二类抗肿瘤新药，用其保留灌肠治疗肠癌取得了满意疗效［13］。榄香烯中抗癌成分研究最深入的是β-榄香烯，β-榄香烯的水溶性衍生物-β-榄香稀吗素（PIC-BE）是一种有效的抗肿瘤化合物［14］。莪术的抗癌成分主要为β-榄香烯，体外试验对肝癌细胞有较强的杀灭作用，体内试验也呈明显的抗癌作用，估计是抑制了癌细胞的DNA和RNA的合成。治疗肺、肝癌效果也很好［15］。β-榄香烯是其抗癌有效成分，对癌细胞有直接细胞毒作用［16］。β-榄香烯可以影响癌细胞的核酸代谢［17］。β-榄香烯注射治疗可减轻化疗药物环磷酰胺(cyclophos phamidecy)的副作用［18］。
2.2 吉马酮 吉马酮IC50在15～50μg/ml，对癌细胞有一定的抑制［2］。游剑等推荐用分光光度法检测口服莪术油微球中有吉马酮，为5.0［19］。
2.3 异莪术烯醇 异莪术烯醇IC50在15～50μg/ml，对癌细胞有一定的抑制［2］。
2.4 莪术醇和莪术二酮 其抗肿瘤的作用尚有争议，认为具有抗肿瘤作用的有： 莪术醇抗肿瘤作用在于其影响癌细胞膜电位［20］。抗肿瘤的主要活性成分之一为莪术醇。莪术醇的合成已有研究，如采用Lewis acid催化的方法，将莪术二酮定量异构化，合成莪术醇，莪术油的活性成分为倍半萜烯类等物质，主要以莪术油中的莪术醇和榄香烯的含量为依据来制定质量标准［7］。莪术醇和莪术二酮能直接抑制和破坏癌细胞，对早期宫颈癌的治愈率与三尖杉治疗白血病疗效相似［21］。莪术中提取的挥发油称为莪术油，含β-榄香烯、莪术酮、莪术醇，姜黄素、莪术二酮等多种活性成分。已分离出抗癌有效成分为莪术醇、莪术二酮等［22］。
认为其不具有抗肿瘤作用的有： 莪术醇和莪术二酮IC50>76μg/ml，对癌细胞的作用不明显［2］。李其凤等建议将莪术醇不作为抗癌有效成分而作为莪术的特征专属性成分，用于鉴别药材真伪。吉马酮虽不是莪术的特有成分，但其在《药典》收载的各品种莪术中均有稳定的含量，宜作为抗肿瘤的指标性成分［23］。
3 小结
综上可知，对于莪术发挥抗肿瘤作用的主要成分目前比较一致的认识是：姜黄素和挥发油中的有效成分。挥发油中的抗肿瘤有效成分为榄香烯（尤其是β-榄香烯）、吉马酮、莪术烯醇等；而莪术醇、莪术二酮是否具有抗肿瘤作用尚存在争议。
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(编辑：李 令)
*基金项目：贵州省科技厅立项资助省校合作科题
作者单位：563000 贵州遵义，遵义中医学校
610000 四川成都，四川大学