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【摘要】 目的 通过改进水杨酸软膏配制方法，提高该制剂的可操作性。方法 以二甲基亚砜为溶媒，溶解水杨酸，加入适量司盘-80做乳化剂，制成软膏。结果 新法配制软膏均匀细腻，易操作。结论 可替代传统配制方法。
关键词 水杨酸软膏 配制方法
水杨酸软膏是临床上最常用的软膏剂之一，主要用于手、足癣症的治疗，作为常规制剂，已收载于《中国医院制剂规范》西药制剂第3版中。传统方法制备时需将水杨酸过100目筛后与凡士林研匀，由于水杨酸为针状结晶，过筛困难，而进行粉碎操作时粉尘飞扬，对粘膜刺激性大，不利于劳动保护，且成品外观粗糙，涂擦皮肤时有颗粒感。因此，我们对处方及配制方法进行了改进，并就成品的粒度、释放度与原法制成品进行比较，结果满意。
1 药品与仪器
水杨酸（南京福宏化工有限公司，批号:20010223），凡士林（兰州润康爱医药保健品有限公司，批号:20000720），二甲基亚砜（天津市化学试剂一厂，批号:950609），琼脂（广东省湛江市经济技术开发区海洋食品有限公司，批号:950818），显微镜（奥林巴斯CH，日本）。
2 处方与制法
2.1 原方法 水杨酸50.0g，凡士林加至1000.0g。取水杨酸置乳钵中，加入等量熔化的凡士林研成糊状，然后再加入剩余凡士林使成1000g，研匀即得。
2.2 新方法 水杨酸50.0g，二甲基亚砜35.0ml，司盘-8015.0g凡士林加至1000.0g。将水杨酸溶于二甲基亚砜中，加司盘-80，搅匀，倒入熔融凡士林（温度不超过50℃）中，搅拌至冷凝。
3 检查取新法与原法配制的软膏，做以下检查。
3.1 粒度 于显微镜下涂片观察，新法制得的软膏分布均匀，无结晶。原法制得的软膏可见无数棒状结晶。
3.2 释放度 ［1］ 取含三氯化铁试液的琼脂凝胶（2g/100ml林格氏液），装入长约10cm的试管内，分别装入两种方法制得的水杨酸软膏（约6g）使于与凝胶表面密切接触，利用水杨酸遇三氯化铁变色的原理，于37℃水浴中分别于1、3、6、9、24hr测定呈色区高度，根据实验数据用呈色区高度（扩散距离）的平方对时间作图，拟合一直线，求得直线斜率即扩散系数，回归方程为H 原 =0.7345t+0.1769，H 新 =1.0807t+0.4621。
4 含量测定
精密称取本品适量（约相当于水杨酸0.1g），加中性氯仿和乙醇（1:1）混合液20ml，置水浴上加热，待软膏溶解后，放冷，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠液（0.1mol/L）滴定至显粉红色，同时做空白试验，以样品滴定所消耗氢氧化钠液（0.1mol/L）毫升数减去空白滴定所消耗氢氧化钠毫升数，即得。每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于13.81mg的C 7 H 6 O 3 。
5 讨论
5.1 改进后的方法易操作、简便，克服了过筛及粉碎过程带来的缺点，水杨酸溶解后，无颗粒状物，均匀细腻，由扩散 系数得知释药速率优于旧法操作，提高了药物生物利用度。
5.2 二甲基亚砜可溶解水杨酸，并能促进药物透皮吸收，但由于不易被凡士林吸收，因此加司盘-80做乳化剂促进两者混合。
参考文献
1 奚念朱.药剂学，第3版.北京:人民卫生出版社，1995，390.
2 卫生部.中国医药制剂规范（西药制剂），第2版，北京:中国医药科技出版社，1995，240.
作者单位:730030兰州医学院第二附属医院药剂科
（收稿日期:2004-08-09）
（编辑日 强）