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【关键词】 抗组胺药 应用
抗组胺药于20世纪60年代问世，相继推出有40多种（第一代抗组胺药），在早期抗过敏反应性疾病中发挥了积极作用。因这些药物易透过血-脑屏障及较低的受体特异性，且具有明显的中枢抗胆碱受体的不良反应，70年代以后陆续推出了新型的抗组胺药（第二代抗组胺药），取得了较好的疗效。
1分类
第一代抗组胺药包括苯海拉明、氨苯海明（乘晕宁）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚定、酮替芬等。这些药物是亲脂性小分子化合物，易透过血-脑屏障，对中枢神经系统有抑制和激动作用，表现为幻觉、嗜睡、警觉性下降或者烦躁不安、紧张和失眠等，这是第一代抗组胺药共有的不良反应。其理化性质也决定了它们易于透过胎盘屏障，具有潜在的致畸作用，哺乳期妇女禁用。另外，其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大，所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应慎用和禁用，青光眼患者慎用，赛庚定则青光眼患者禁用。
第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代，无抗胆碱能、抗肾上腺素作用，中枢神经系统抑制作用较轻。特非那丁、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等属于此类药。第二代抗组胺药与第一代相比，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，且作用时间长，减少了服药次数，提高了患者的用药顺应性。但特非那丁存在较强的心血管不良反应，现已被取缔。阿司咪唑与有心血管不良反应的药物存在相互作用，肝功能损害和心脏QT间期延长综合征的患者，以及与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、蛋白酶抑制剂等药物有协同作用的患者应禁用。
第三代抗组胺药是第二代的代谢物，包括左旋西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等，具有对心脏传导阻滞无影响等显著优点，其他特点同第二代。
2讨论
抗组胺药对中枢神经系统的镇静作用，是指它对认知功能和执行能力的损害。认知功能是指受试者熟练运用知识的能力，包括记忆力、注意力、语言能力或高水平逻辑推理能力。执行能力是指非认知功能的一部分，指有效地计划并完成自己决定的有目的的活动能力。第一代抗组胺药对中枢神经系统的镇静作用大于第二代，建议对那些需要注意力集中和高度警觉的成年人，或学生尽可能给予第二代、第三代抗组胺药治疗。特非那丁、非索非那丁、阿司米唑、氯雷他定、地氯雷他定、左旋西替利嗪不通过血脑屏障，没有中枢神经系统的镇静作用，适合于需要注意力集中的人群使用。
作者单位：161000 黑龙江齐齐哈尔，齐齐哈尔市铁锋区中医院