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【摘要】 目的 提出运用中药“有效成分”基本概念来真实反映中药的质量。方法与结果 根据对中药“有效成分”的固有概念带来的一些普遍问题，结合相关法规的定义以及近几年科研工作，对“有效成分”的观念更新进行探讨。结论 提出了中药“有效成分”不应单单指化学上的单体化合物，通常更多是指来自药材的一些混合物成分，包括了原药材及其经切制、粉碎、炮制、提取及浓缩的任何形式。这个观念才能真实地反映中药的物质基础，有利于中医药业的运作和发展。
【关键词】 中药；有效成分；质量；物质基础
The concepts of active ingredients of Chinese medicines
GUAN De-qi，DING An-wei.
Department of Applied Science， HongKong，Institute of Vocational Education，Hong kong，China
【Abstract】 Objective To use appropriate concept of active ingredients to describe the quality facts of Chinese medicines.Methods & Results We reviewed the confuses caused by the concept of active ingredients in Chinese medicines， analyzed the regulatory definitions in representative areas and research works related to active ingredients in recent years.Conclusion The active ingredients of Chinese medicines are not only pure chemical compounds but also a mixture including，any cut， ground， pretreated， extracted and concentrated forms of raw Chinese medicinal materials. This concept can be used to describe properly the quality facts of Chinese medicines， and beneficial to the industry.
【Key words】 Chinese medicine;active ingredients;quality;fundamentals of substances
国内对中药“有效成分”的定义，一般是指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，如乌头碱、麻黄碱等，并在中药材(或中成药)起主要药效的化学成分。这种概念用于试图从天然药物中寻找化学新药，方向十分明确，几十年来取得显著的成绩，如青莴素和紫杉醇的发现及应用［1～3］。
1 对中药“有效成分”的再认识
一种中药往往含有千百个化学成分，而一个化学成分又有多方面的药理作用，这些因素合起来的作用机制十分复杂。若以单一化学成分来说明某一中药的功效，无论是单味还是复方，显然是不合理的。在大多数情况下，被确认的中药单体化学成分并不是原药材中起主要药效的物质，甚至连生物活性也不清，最多只能作为标示成分。事实上，大多数中药的药性、功效及药理作用，并不能以单体化学成分所代表。如黄芪增强免疫力(或许与黄芪补气固表作用相关)的物质基础主要是黄芪多糖(一组多个化学结构的混合物)，说明单一成分黄芪皂苷甲连黄芪的某方面功用也不能代表［4］。又如，阿魏酸存在于当归及川芎里，具有抗血栓的作用(这或者跟当归及川芎的活血祛瘀的功能相关)，但却不能说明阿魏酸与当归补血功能的关系［5］。
很多中药的研究着重于中药药理作用的物质基础研究，这种遵循还原论的方法研究中药成分，肯定是对中药深入认知的一个方向，却也是远离中医药理论和应用的一个方式。中药制剂存在着众多未知又未能数算得过来的成分，它们均可能是构成其功效的成分，即中药制剂的功效通常不是由某一化学组分所决定。在复杂的化学成分当中，哪些成分在体内被吸收，然后分布到作用部位而又产生药理作用？这些成分在体内发生了怎样的转化代谢？何时被排出体外？在这诸多或然性的问题找到确切答案之前，认定单体化学组分是中药疗效的有效成分，与中医方药的基本理论和经验完全不符。
中药成分的观念与西药截然不同，即使“独参汤”，也是以化学成分十分复杂的人参提取物给药，其化学成分绝不单独。就人参来说，化学成分当中已分离鉴定了的人参皂苷就有29种，如果我们界定将这29种人参皂苷是人参的“有效成分”，那么其他已知成分如挥发油、蛋白质与氨基酸类、多糖类、生物碱类、维生素类、以至无机元素也应该是人参的“有效成分”。这样，人参就具有甚多种“有效成分”。即使有一天我们能全面掌握人参的“有效成分”，也必须按比例混合才能产生相当于原药材人参的功效。因此，试想为什么不直接把整体原药材人参、人参水提物或人参醇提物称为“有效成分”。这样对中医理论和经验的意思表达更为准确，没有遗漏，也没有过分强调某一类化学成分的作用［6～9］。
2 对“有效成分” 的其他定义
世界卫生组织把草药的“有效成分”定义为：“有效成分”就是在草药中起治疗作用的成分。当草药中的“有效成分”被确认，如果具备合适的分析方法，应该把这些草药的“有效成分”含量标准化。当“有效成分”不能被确认，可以把整个草药看作一个“有效成分”。“(Active ingredients refer to ingredients of herbal medicines with therapeutic activity. In herbal medicines where the active ingredients have been identified， the preparation of these medicines should be standardized to contain a defined amount of the active ingredients， if adequate analytical methods are available. In case where it is not possible to identify the active ingredients， the whole herbal medicine may be considered as one active ingredient)［10］.
香港《中医药条例》“有效成分”的释义为： “有效成分”就任何中成药而言，指在中成药的制造中所使用或拟使用的且促成该中成药的一种或多于一种的药效的物质或合成物［11］。
3 真实地反映中药的物质基础，有利于中医药业的运作和发展
对中药材的质量控制方面，一直采用的是传统的中医药方法。就是靠控制品种来源、产地、生长年期、采收加工、炮制、贮存以及外观和一些简单理化鉴定，对中药材进行质量评估。这些都是行之有效的方法，至今仍是质量控制的主要手段。19世纪中期以来，随着东西方文化的交流和相互渗透的增加，现代科学技术开始应用在中药研究上，且研究范围日益扩大，深度日益增加。中药材的不同产地、生长年期、采收加工、炮制、贮存与其质量的关系逐渐为学者用现代科学语言所揭示，特别是以化学成分为指针的评估研究，广泛而深入。同时，这种研究思路也应用在对中药真伪优劣的鉴别、药理、临床等方面，取得令人瞩目的成就。常用中药材，是防治常见病多发病的主要药材，其应用历史悠久，用药量大，销售面广，一地或几地种植生产供应全国以至海外，在中医药中起十分重要的作用。常用中药材的栽培(养植)技术比较复杂，对生长环境要求比较严格，地域性强，生产易受自然条件和社会经济条件的制约和影响，质量变化比较大。对常用中药材进行全面的质量控制，包括有各种能反映中药质量的指标，必须能掌握和积累相关的数据，把所有的现代质量标准都以中医药的功效为依归，从而强化中医药业及其发展的基础。在一系列的质量标准和数据当中，传统的中医药方法理应得到最优先受考虑，再辅以化学成分的指针或药理活性的指标监测。这样最能保证药材本身作为“有效成分”，或者药材含有的“有效成分”：(1)相应地配合中医药理论和用药经验;(2)整体性地反映药材质量;(3)指导控制药材质量产生的过程，获得理想的质量;(4)提高监测效率。
对中成药的质量控制方面，认识到中成药质量标准只可以参照、不可能依照西药质量标准来订定。对于中药制剂的质量、安全性和有效性，第一个决定因素取决于所选用的药材及方剂组成。例如，一个含甘草的中成药，如果标示以甘草酸为“有效成分”，就很可能会造成以下误导：(1)以甘草酸的含量代替了甘草原药材的含量，甚至全方药材的含量。(2)以甘草酸的药理作用代替了甘草原药材的功效，甚至全方药材的功效(甘草酸的药理作用有肾上腺皮质激素样作用、抗变态反应作用、抗溃疡作用、抗动脉硬化作用、抗HIV作用和解毒作用)。
第二个决定因素就是制法，中成药的质量不应靠检验“有效成分”来获得确认，而是在其生产的整个过程中产生的。生产工艺是中成药质量至关重要的一个环节。一个用药材料及配方极佳的方剂，若因制程中过分强调某单一“有效成分”的存在及其代表性，必然会造成着重于这一“有效成分”的生产过程，而忽略了整体药材成分的生产过程，影响其本来方剂的治疗效果［12］。由于中药化学成分的复杂性，相对于西药来说，通过评估最终产品来保证产品质量，更为困难。所以要保证中药产品的安全性和有效性，实施中成药制造优良药物制造规范(GMP)比西药的GMP意义更大。
4 总结
“有效成分”不单单指化学上的单体化合物，通常更多是指来自药材的一些混合物成分，包括了原药材及其经切制、粉碎、炮制、提取及浓缩的任何形式。这些混合物可以是相当复杂的混合物，而且当中的化学成分大多数为未知结构的化学成分。以这个概念来看待中药材和中成药中起药效的物质，更能反映真实情况，有利于中医药业的运作和发展。
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10 General Guidelines for Methodologies on Research and Evaluation of Traditional Medicine. World Health Organization， Geneva， 2000.
11 《中医药条例》，香港法例第549章.
12 郑伟，郝晓锋，闫智勇.中药标准提取物在中药现代化中的地位.中药材，2001，12-24.
作者单位：1 香港，香港专业教育学院（柴湾分校）应用科学系
2 210029 江苏南京，南京中医药大学药学院
(编辑：悦 铭)