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正确地预防可卡因滥用复发

来源:EurekAlert! 中文
摘要:一个被设计成比现有的药物滥用化学治疗的活性时间更短的化合物可能有助于防止压力导致的可卡因滥用的复发。结果他们制造出的这种称为zyklophin的化合物可以通过血脑屏障并阻断KOR,而且在小鼠身上表现出了能够减少压力引发的寻求可卡因的行为。由于活性持续时间小于12小时,而且可以通过皮下注射给药,zyklophin表现出了......

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一个被设计成比现有的药物滥用化学治疗的活性时间更短的化合物可能有助于防止压力导致的可卡因滥用的复发。目前瞄准大脑的kappa  阿片受体(KOR)的疗法可能持续数周,在此期间它们阻滞了经典的阿片效应,并引发了抗抑郁药与抗焦虑活动。然而,现有的KOR拮抗剂被认为具有几个缺点,包括神经化学调控,这让这些化合物的长期活动可能对患者有害。为了制造出活性时间短的拮抗剂,Jane  Aldrich及其同事研究了缩氨酸,它们能迅速被体内的酶消化。这组科学家向KOR选择缩氨酸加入了一个化学环,从而让缩氨酸不要过快地失去活性。结果他们制造出的这种称为zyklophin的化合物可以通过血脑屏障并阻断KOR,而且在小鼠身上表现出了能够减少压力引发的寻求可卡因的行为。由于活性持续时间小于12小时,而且可以通过皮下注射给药,zyklophin表现出了治疗性KOR拮抗剂的潜力,它有可能用于帮助人们抵抗可卡因滥用的复发。
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