美国Emory大学的研究人员开发出一种新颖的抗
肿瘤化合物，该化合物代表了一种截然不同的治疗测量，即靶向癌细胞最重要的一个拦截点（intercept point）。这项研究的结果刊登在2008年1月1日的《
癌症研究》（Cancer Research）杂志上，并且成为杂志的封面故事。这种化合物在2007年首次用于治疗人类固体肿瘤。
拦截点策略背后的思路就是一次性堵死癌细胞中大量生长信号的传递。领导该研究的Donald L.Durden教授将癌细胞比作开了太多灯的建筑物。医生通常只是通过关掉一个房间的灯来治疗癌症，而不是关掉电闸。
Durden博士和同事靶向一类叫做PI-3激酶的蛋白酶，这类酶是一个重要的拦截点，并且对身体中每个细胞都非常重要。自然界制造出这些酶来控制生长、分化和存活。
药物研发的这种拦截点概念在2007年的《自然·
临床实践神经学》杂志上进行了回顾。研究人员发现了编码PI-3激酶的基因，并且发现这种基因在许多类型的肿瘤中发生了突变。另外，一种对抗PI-3激酶的酶——PTEN磷酸酶在大部分人类前列腺癌、脑癌、子宫内膜癌和
乳腺癌中失活。
在《癌症研究》上的文章中，Durden博士和同事证实一种能针对所有PI-3激酶的化学抑
制剂能够终止小鼠中七种类型肿瘤的生长。
这种叫做SF1126的化合物能够抵御前列腺癌、乳腺癌、肾癌、多发性骨髓瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和横纹肌肉瘤。
2007年底，美国亚利桑那州和印第安纳州的医生进行了SF1126的人类I期临床试验。另外一项针对多发性骨髓瘤的I期临床试验将于2008年在Emory大学的Winship癌症研究所等地展开。预计，SF1126将于一年内开始儿科癌症试验。
这种用RGD肽进行了标记的抑制剂能够很容易融入身体并存留较长时间。这种肽能使血管壁上的分子抓住这种化合物病将其送达肿瘤。（来源：生物通 雪花）
作者：
2008-1-9