体内放射性碘标记的HER2受体特异性结合蛋白Affibody 分子的靶向性分析

SOURCE: European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 近期发表在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上的一篇文章报道，通过放射性碘标记的方法研究，能特异性结合人表皮生长因子受体-2(HER2)的Affibody 分子 Z (HER2:342) 在肿瘤组织分布，该分子可能作为放射性治疗的候选分子。

人表皮生长因子受体-2(HER2)是受体酪氨酸激酶家族成员之一，在一些肿瘤组织中呈现过度表达。Affibody 分子 Z (HER2:342) 是一种可以结合 HER2 的蛋白，分子量为 7 kDa，亲和力指数 22 pM。目前，来自瑞典的科学家用马来酰亚胺（maleimide，HPEM）放射性碘标记 HER2:342，比较单元体和二元体的靶向特性。他们运用荷异种移植的SKOV-3 卵巢癌 BALB/C nu/nu 小鼠（该小鼠过度表达 HER2 ）进行不同放射性碘标记 HER2:342 衍生物的生物学分布研究，并分析单元体(131)I-HPEM-Z(HER2:342)-C 和二元体(125)I-HPEM-(Z(HER2:342))(2)-C以及(125)I-PIB-Z(HER2:342)和位点特异性标记物(125)I-HPEM-Z(HER2:342)-C 的生物学分布。结果显示，与(125)I-PIB-Z(HER2:342)相比，(125)I-HPEM-Z(HER2:342)-C 体内肿瘤分布水平相似，但肾脏放射性滞留则低4倍。单元体较二元体显示更好的肿瘤靶向性。结果提示，该分子可能作为放射性治疗的候选分子。