近日，上海药物研究所沈旭等人研究发现，发现Polo样激酶1(Plk1)天然产物抑
制剂Aristolactam AIIIa具有明显抑制
肿瘤细胞增殖的活性。
研究人员对筛选获得的plk1新型抑制剂Aristolactam AIIIa对肿瘤细胞的增殖、凋亡、细胞周期阻滞情况、纺锤体的正常形成情况进行了详细、系统的研究，评价了该化合物的抑制肿瘤细胞的效应。在对该化合物抑制plk1的作用机制的研究中发现，Aristolactam AIIIa可以结合plk1的多个结构域，以此来抑制plk1的活性。
点评：
肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病。Polo-like 激酶家族（Plks）在细胞周期进程的调节过程中起关键作用，Plk1被发现能强烈地促进细胞有丝分裂的进程且在多种人类肿瘤细胞中过量表达，设计筛选Plk1选择性抑制剂是一项富有挑战性的课题。
本研究基于plk1的结构特点，从一个全新的视角探讨了plk1高选择性抑制剂的发现策略，筛选获得的天然产物Aristolactam AIIIa可作为先导化合物供进一步的开发研究，研究成果将为新型抗肿瘤药物的研发奠定基础。
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