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混合粉碎法制备晶体与β-CD包合物

来源:《中国医药报》
摘要:中国医药报讯最近,沈阳药科大学与日本千叶大学等机构合作,采用混合粉碎法这一简单的工艺,成功地将难溶性的晶体药物苯甲酸与β-环糊精(β-CD)包合,有效地提高了该药的溶解度,同时证明该工艺具有较好的稳定性。实验中,研究人员根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉......

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  中国医药报讯 最近,沈阳药科大学与日本千叶大学等机构合作,采用混合粉碎法这一简单的工艺,成功地将难溶性的晶体药物苯甲酸与β-环糊精(β-CD)包合,有效地提高了该药的溶解度,同时证明该工艺具有较好的稳定性。
  实验中,研究人员根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉碎时间,通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态,变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性。结果表明,以该方法制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-CD空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的最佳粉碎时间为10分钟;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化。
   (王齐放)
作者: 2007-7-7
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