耐药性艾滋病毒治疗新药的最新研究进展

        治疗艾滋病毒的药物已经使用25年了，随之出现了大量的耐药性患者。耐药毒株的出现是由于HIV病毒发生突变，特别是当患者没能严格按照复杂的用药方案服药。估计在美国，约有一半的患者对综合处方中的一味药没有反应。耐药毒株的出现促使研究者开发新一代抗艾滋病毒药物。Merck制药（NYSE:MRK）于2007年2月23日宣布将在近期公布MK-0518的临床研究结果，该药是整合酶（integrase）抑制剂，能够抑制艾滋病毒复制。Merck将在2007年第二季度申请新药，MK-0518可能成为此类药的第一个药物。最畅销抗艾滋病药Truvada的开发商Gilead  (Nasdaq：GILD)的整合酶抑制剂GS-9137也进入关键的临床研究阶段。另一类有希望取得突破的药物是CCR5抑制剂，能够阻止艾滋病毒进入T淋巴细胞，病毒不能进入靶细胞就不能复制。辉瑞公司（NYSE：PFE）的CCR5抑制剂Maraviroc已经结束临床研究，正在等待美FDA审批。如果获批，Maraviroc将成为蛋白酶抑制剂上市10年来第一个口服抗艾滋病毒药物。由于CCR5抑制剂不是针对病毒本身，所以HIV突变并不能使病毒逃避药物作用，这与现在使用的抗病毒药物作用机制截然不同。另外，Johnson  &  Johanson（NYSE:JNJ）在去年上市了第一个抗艾滋病毒新药后，今年将完成新一代、非核苷酸类的反转录酶抑制剂TMC278的临床研究。因而，2007-2008年将出现较多的旨在克服耐药毒株的抗艾滋病毒新药。