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美沙酮替代疗法是目前海洛因成瘾者戒断期主要的维持治疗方案，但是由于其本身的耐受和依赖性以及不良反应，导致海洛因复吸率居高不下。因此，开发一种既能够有效控制稽延性戒断症状（躯体依赖），同时又能够有效缓解成瘾者脱毒后强烈的心理渴求的药物，实现海洛因成瘾的非替代治疗具有紧迫的现实意义。
既往的研究发现，中脑腹侧背盖区（VTA）边缘DA系统及其所支配的脑区在成瘾和复吸机制中发挥了关键的作用，因此人们对于各种DA受体拮抗剂的潜在治疗作用给予了更多的关注。但是至今仍没有药物上市。中国科学院上海药物研究所金国章院士课题组首先证明：从中药延胡索和千金藤属植物中提取的l-THP是天然DA受体拮抗剂。l-THP不与阿片受体结合，所以其镇痛作用无成瘾性，不属于麻醉性镇痛剂和解热镇痛抗炎剂，而是作为DA受体拮抗剂，优先阻滞VTA、伏隔核（NAc）的DA D2受体，通过下丘脑弓状核和中脑中央导水管周边灰质（ARC-PAG）通路与机体的抗痛系统相联系，加强内源性阿片肽功能，并且增强脑干下行抗痛系统的功能，抑制痛觉信息上传，从而实现镇痛作用。
之后，军事医学科学院杨征教授等在阿片类成瘾临床治疗领域对l-THP的药理作用进行了积极的探索。初步实验发现，其对海洛因依赖的治疗优势在于脱毒后期，可改善稽延性戒断症状，尤其是降低对毒品的“渴求”，提高脱毒后的操守率。进一步的动物实验研究证实：l-THP可修复吗啡成瘾大鼠VTA 区DA神经元的损伤；促使阿片类成瘾后受到抑制的脑内阿片肽系统和DA神经系统功能恢复正常。研究人员还发现，用l-THP连续治疗4周可以有效控制海洛因依赖患者的戒断症状，降低他们对海洛因的心理渴求，与安慰剂组患者形成强烈对比。研究者认为，l-THP的药理特点与现代成瘾理论相匹配；阿片类稽延性戒断症状群（疼痛、焦虑、失眠）与l-THP的适应证（镇痛、镇静、安定）相一致，为探索中药戒毒以及海洛因成瘾的非替代疗法提供了理论依据。
有关人士认为，l-THP早已载入国家药典（1977年），在临床上用于治疗各种持续性慢痛和钝痛，药源充足，费用低廉，与国内外所采用的其他药物作用机理不相同，颇有创新性，有较高的推广应用价值。