抗生素A201A首次实现全合成

中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该合成采用线性合成策略，通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。

A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其他天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。2012年，中国科学院南海海洋研究所鞠建华课题组从南中国海海底获取的放线菌株中又意外地分离得到A201A，并对其独特的生物合成途径开展了研究。