阿司匹林

历史　本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为类作出的贡献。
　　早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；1898年德国化学家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。我国于1958年开始生产。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

其他名称　乙酰水杨酸；醋柳酸；巴米尔；Acetylsali-cylic  Acid)。

性状与稳定性 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。

体内过程　本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。

药物作用　本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。

　　本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24—48小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。

　　本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。

适应症状　广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。

　　对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。

　　小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

不良反应及注意事项　
　　1.最常见的反应是：胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎，隐性出血，加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服，可减少反应的发生，但不宜与碳酸氢钠同服，因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
　　2. 较少见的反应有：（1）对凝血系统的影响：大剂量长期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延长出血时间，故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者，以及有严重肝病或出血性病变（如血友病）患者不可使用本品。（2）变态反应：少数物异体质患者，可出现荨麻疹，粘膜充血，哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见，表现为服药后数分钟即产生呼吸困难，喘息，严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反应：长期大量应用本品可产生头痛，眩晕，耳鸣，视听力减退，嗜睡，出汗等反应，这是慢性水杨酸盐中毒的表现，多见于风湿病的治疗，严重者有精神紊乱，酸碱失衡和出血，此时应立即停药，并采取各种对症治疗措施。（4）对肝，肾的损害：长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者，肝功能检验常有改变，但停药后仍可恢复。